青霉素用于臨床是40年代初，人們對青霉素進行大量研究后又發(fā)現(xiàn)一些青霉素，當人們又對青霉素進行化學(xué)改造，得到了一些有效的半合成青霉素，70年代又從微生物代謝物中發(fā)現(xiàn)了一些母核與青霉素相似也含有β－內(nèi)酰胺環(huán)，而不具有四氫噻唑環(huán)結(jié)構(gòu)的青霉素類，可分為三代：第一代青霉素指天然青霉素，如青霉素G（芐青霉素）；第二代青霉素是指以青霉素母核－6－氨基青霉烷酸（6－APA），改變側(cè)鏈而得到半合成青霉素，如甲氧苯青霉素、羧芐青霉素、氨芐青霉素；第三代青霉素是母核結(jié)構(gòu)帶有與青霉素相同的β－內(nèi)酰胺環(huán)，但不具有四氫噻唑環(huán)，如硫霉素、奴卡霉素。

按其特點可分為 ：青霉素G類：如青霉素G鉀、青霉素G鈉、長效西林`青霉素G、peillin G、 盤尼西林、配尼西林、青霉素鈉、芐青霉素鈉、青霉素鉀、芐青霉素鉀等。

 青霉素V類：（別名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸） 如青霉素V鉀等（包括有多種劑型）。

耐酶青霉素：如苯唑青霉素（新青Ⅱ號）、氯唑青霉素等。

氨芐西林類：如氨芐西林、阿莫西林等。

抗假單胞菌青霉素：如羧芐西林、哌拉西林、替卡西林等。

美西林及其酯匹西林：如美西林及其酯匹美西林等，其特點為較耐酶，對某些陰性桿菌（如大腸、克雷伯氏和沙門氏菌）有效，但對綠膿桿菌效差。

甲氧西林類：如坦莫西林等