牡丹皮含牡丹酚(Paeonol)、牡丹酚甙(Paeonoside)、牡丹酚原甙(Paeonolide)、牡丹酚新甙(Apiopaeonoside).亦含芍藥甙(Paeoniflorin)、氧化芍藥甙(Oxypaeoniflorin)、苯甲酰芍藥甙(Benzoyl-paeoniflorin)、苯甲酰氧化芍藥甙(Benzoyl-oxypaeoniflorin)、沒食子酸(Gallic acid)等. 此外,尚含揮發(fā)油、植物甾醇、苯甲酸、蔗糖、葡萄糖等.
1. 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 牡丹酚是牡丹皮中對中樞有抑制作用的有效成分之一.實(shí)驗(yàn)證明:牡丹酚有鎮(zhèn)靜、降溫、解熱、鎮(zhèn)痛、解痙等中樞抑制作用.小鼠腹腔注射或口服牡丹酚, 均顯示鎮(zhèn)靜作用,表現(xiàn)為自發(fā)運(yùn)動減少;對咖啡因所致的興奮活動有抑制作用;若用大劑量則有催眠作用.在延長環(huán)己巴比妥睡眠時間方面也優(yōu)于苯乙酮.牡丹酚能使正常小鼠體溫降低,口服給藥比腹腔注射給藥的降溫作用顯著且持久.對注射傷寒和副傷寒桿菌所引起的人工發(fā)熱小鼠,口服牡丹酚也有退熱作用.牡丹酚能抑制小鼠腹腔注射醋酸所致的扭體反應(yīng);對鼠尾壓痛也有止痛作用.還有抗電休克和拮抗戊四唑(Pentetrazol)及尼古丁(Nicotine)引起的驚厥的作用.
2. 對心血管系統(tǒng)的作用 牡丹皮能顯著降低心輸出量, 不同程度的降低左室作功.安徽銅山產(chǎn)牡丹皮乙醇提取液,在增加實(shí)驗(yàn)性缺血犬冠脈流量的同時,能輕度降低心肌耗氧量,且持續(xù)時間較長;丹皮水煎液給藥即刻作用明顯, 但持續(xù)時間較短.寶雞產(chǎn)牡丹皮乙醇提取液對心肌缺血有輕度保護(hù)作用,而水煎劑則無效.有報道指出,牡丹皮乙醇提取物對蛙心有洋地黃樣作用.
靜脈注射丹皮水煎劑(相當(dāng)于生藥0.75g/kg), 對麻醉犬、貓和大鼠皆有明顯的降壓作用.牡丹酚和除去牡丹酚的水煎液靜注, 對麻醉犬和大鼠均有降壓作用;給實(shí)驗(yàn)性高血壓(“原發(fā)”型和腎型)犬和大鼠口服,亦出現(xiàn)一定的降壓效果.丹皮除去牡丹酚后仍有降壓效果,提示丹皮的降壓作用可能與牡丹酚及其糖甙類等成分有關(guān).
牡丹酚水提取物及芍藥酚能抑制環(huán)氧化酶反應(yīng),使血栓素 A2 的合成減少, 從而具有抗血小板凝聚作用.牡丹皮提取物對血纖維蛋白溶解酶元和溶解酶均有一定的抑制作用.牡丹酚、苯甲酰芍藥甙、苯甲酰氧化芍藥甙,抑制大鼠和人的血小板凝聚作用比阿司匹林強(qiáng);調(diào)理素使纖維蛋白凝固;牡丹酚、芍藥甙、氧化芍藥甙則有抗生素作用;牡丹皮對人血也具有較強(qiáng)的抗凝作用.氧化芍藥甙、苯甲酰氧化芍藥甙、苯甲酰芍藥甙對紅細(xì)胞膜有較強(qiáng)的穩(wěn)定作用.
3. 抗炎作用 實(shí)驗(yàn)證明: 牡丹酚及其以外的糖甙成分均有抗炎作用,且后者的抗炎作用比牡丹酚還強(qiáng)的多.牡丹酚對由角叉菜膠、蛋清、甲醛、組胺、5-羥色胺和緩激肽所引起的大鼠足跖腫脹,對二甲苯引起的小鼠耳殼腫脹和內(nèi)毒素引起的腹腔毛細(xì)血管通透性增高均有明顯的抑制作用, 摘除大鼠雙側(cè)腎上腺素后其抗炎作用依然存在,提示牡丹皮的抗炎作用與垂體-腎上腺系統(tǒng)無明顯關(guān)系.
牡丹皮70%甲醇提取物,對用福氏佐劑(Freund's Complete adjuvant)引起的大鼠關(guān)節(jié)炎有抑制作用.給予500mg/kg劑量, 其抗炎作用大于50mg/kg劑量的保泰松.牡丹皮70%的甲醇提取物對此種炎癥的預(yù)防和治療均有效果.
實(shí)驗(yàn)證明:由丹皮70%的甲醇提取物中分離出的苯甲酰芍藥甙對二磷酸腺苷引起的血小板凝聚有抑制作用, 可防止微血栓的形成;苯甲酰氧化芍藥甙對纖維蛋白溶解酶原和纖維蛋白溶解酶活性有抑制作用.提示牡丹皮的抗炎癥作用與其對血小板的凝聚、纖維蛋白溶解酶原和纖維蛋白溶解酶的活性抑制作用有關(guān).
4. 抗病原微生物作用 牡丹皮在試管內(nèi)對白色葡萄球菌、枯草桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌等有較強(qiáng)抗菌作用.牡丹皮對痢疾桿菌、傷寒桿菌等作用顯著(試管內(nèi)兩倍稀釋法),在pH7.0~7.6殺菌力最強(qiáng).瓊脂平板挖溝法等也證明對傷寒桿菌、痢疾桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌、葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、霍亂弧菌等多種細(xì)菌都有不同程度的抑制作用.牡丹酚在試管內(nèi)對大腸桿菌、枯草桿菌、金黃色葡萄球菌等也有抑制作用.丹皮浸液在試管內(nèi)對鐵銹色小芽胞菌等10種皮膚真菌也有一定抑制作用.雞胚實(shí)驗(yàn)證明牡丹皮有一定的抗流感病毒的作用,但給小鼠灌胃、再感染流感病毒,則結(jié)果不一, 故其抗病毒作用尚有待進(jìn)一步證實(shí).
體外實(shí)驗(yàn)證明牡丹酚對引起闌尾炎的細(xì)菌有抑菌作用.
5. 其他作用 牡丹酚有利尿作用,其在腎臟中的作用部位可能與雙氫克尿噻不同.口服牡丹酚62.5~250mg/kg時,能使水、鈉和氯的排泄量隨劑量的增加而增加,而鉀的排泄量在低劑量時無變化, 最高劑量時鉀的排泄量減少.牡丹酚亦能使?jié)B透性提高.牡丹酚利尿的最低有效劑量是62.5mg/kg.最高劑量時增加水的排泄量與雙氫克尿塞10mg/kg時相同.而雙氫克尿塞所引起的電解質(zhì)排泄比服用牡丹酚后有明顯的增加.
牡丹酚對小鼠和豚鼠離體回腸有較弱的抗乙酰膽堿和抗組胺作用,能防止應(yīng)激所引起的小鼠潰瘍病,抑制大鼠的胃液分泌和在位子宮的自發(fā)運(yùn)動.對小鼠有抗早孕作用.