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MPEGmPEG簡介

一.名稱

CAS號: 9004-74-4
英文名稱: Methoxypolyethylene glycols
英文同義詞: MPEG;MEO-PEG-OH;PEG-WM 5000;PEG-WM 2000;MEO-PEG-COOH;PEG-WM 20000;PEG-WM 10000;METHOXY PEG-7;METHOXY PEG-10;METHOXY PEG-16
中文名稱: 聚乙二醇單甲醚
中文同義詞: 聚乙二醇甲醚;環(huán)乙烯乙二醇;聚乙烯醇甲醚;聚乙二醇單甲醚;PEG-6 甲醚;聚乙二醇一甲基醚;聚乙烯乙二醇單甲醚;甲氧基 PEG -7;聚乙二醇單甲醚500;聚乙二醇單甲醚750
CBNumber: CB6228002
分子式: CH3O.(C2H4O)n.H
二.化學(xué)性質(zhì) 熔點 : 60-64 °C沸點 : >200°C/760mmHg密度 : 1.094 g/mL at 25 °C蒸氣密度: >1 (vs air)蒸氣壓: 0.05 mm Hg ( 20 °C)折射率 : n20/D 1.459閃點 : 268 °C 溶解度 : H2O: 50 mg/mL at 25 °C,clear,colorless三.用途 具有良好的水溶性、潤濕性、潤滑性、生理惰性、對人體無刺激、溫和,在化妝品和制藥工業(yè)中應(yīng)用廣泛。可選取不同分子質(zhì)量級分的產(chǎn)品來改變制品的粘度、吸濕性和組織結(jié)構(gòu)。相對分子量低的產(chǎn)品(分子量小于2000)適于作潤濕劑和稠度調(diào)節(jié)劑,用于膏霜、乳液、牙膏和剔須膏等。相對分子量高的產(chǎn)品適用于唇膏、除臭棒、香皂、剔須皂、粉底和美容化妝品等。在清洗劑中,也用做懸浮劑和增稠劑。在制藥工業(yè)中,用作油膏、乳劑、軟膏、洗劑和栓劑的基質(zhì)。也有將該品與丙烯酸反應(yīng),做成MPEG丙烯酸酸酯,是制備聚羧酸鹽高效水泥減水劑的主要原材料。

mPEG (單甲氧基醚PEG)

二醇含量極低的mPEG,其含量<5%,分子量分布在1.04~1.1之間。

mPEG-SC (mPEG-琥珀酰亞胺碳酸酯)

mPEG-SC是目前最常用的帶活性基團(tuán)的PEG衍生物,它和蛋白偶合生成的氨基甲酸酯鍵比酯鍵要穩(wěn)定,現(xiàn)廣泛用于與藥物的偶聯(lián)反應(yīng)中。其純度>95%.

mPEG-SPA(mPEG-琥珀酰亞胺丙酸酸酯)

PEG羧酸的NHS活性酯是最常用來與蛋白質(zhì)偶合的PEG衍生物。它能與蛋白質(zhì)上的賴氨酸的胺端基反應(yīng)生成穩(wěn)定的酰胺鍵。mPEG-SPA主鏈中不含有酯鍵,因此穩(wěn)定性較高,其在PH等于8的水溶液中的半衰期為16.5分鐘,大大高于mPEG-SS的9.6分鐘。mPEG-SPA的純度約為95%。

mPEG-NH2(mPEG-胺基)

帶有伯胺端基的mPEG是一種非常有用的功能化高分子。在mPEG上的胺端基,對于?;噭┑幕钚员攘u基高,因此,它們很容易進(jìn)行還原氨基化反應(yīng)。應(yīng)用胺基的反應(yīng)活性,我們可以很方便的通過生成穩(wěn)定的化學(xué)鍵(如酰胺鍵,氨基甲酸酯鍵,脲鍵和仲胺鍵),把另一些分子和其連接。此化合物的純度近似于90%。它們可用于:制備帶有生物活性化合物的配體; 多肽合成時的載體; 制備高分子接枝物和PEG涂層; 制備PEG糖蛋白配體;

mPEG-SS (mPEG-琥珀酰亞胺琥珀酸酯)

mPEG-SS是較早使用帶活性基團(tuán)的PEG,它的反應(yīng)活性較高,但是由于和PEG主鏈連接的是酯鍵,因此,在強堿或強酸條件下,酯鍵易斷裂水解,使活性基團(tuán)的含量下降。該產(chǎn)品的含量>95%

mPEG2-NHS(mPEG2-N-羥基琥珀酰亞胺酯)

通過把mPEG偶聯(lián)到賴氨酸上得到含有羧基的雙臂mPEG2-COOH,然后再與NHS活化后得到雙臂mPEG琥珀酰亞胺酯(mPEG2-NHS)。mPEG2-NHS具有許多優(yōu)點,其產(chǎn)物的支化結(jié)構(gòu)會產(chǎn)生較大的分子體積,這樣它們就不大可能滲透到蛋白質(zhì)空間位阻大的區(qū)域。在和蛋白偶聯(lián)后,不需要太多的偶聯(lián)點便可使偶聯(lián)產(chǎn)物保留PEG所具有的特點。mPEG2試劑盡管其水解速率及與小分子的反應(yīng)速率比大多數(shù)NHS活性酯快,但與蛋白質(zhì)的反應(yīng)速率卻要慢一些。這是由于其較大的空間位阻的緣故,因此適當(dāng)延長和蛋白質(zhì)的反應(yīng)時間是必要的。該產(chǎn)品的純度>95%。

mPEG-SBA(mPEG-琥珀酰亞胺丁酸酯)

mPEG-琥珀酰亞胺丁酸酯具有和mPEG-琥珀酰亞胺丙酸酯類似的結(jié)構(gòu),只是多了一個亞甲基。因此,它在PH為8的水溶液中的半衰期比mPEG-琥珀酰亞胺丙酸酯長,為23.3分鐘。但它的反應(yīng)活性不如丙酸酯。其純度>95%。

mPEG-ALD (mPEG-丙醛)

在硼氫化鈉存在下,帶醛基的PEG會和伯胺發(fā)生還原氨化反應(yīng)。醛基和其它的親電活性基團(tuán)不同,它只和胺基反應(yīng)。雖然醛基的反應(yīng)活性比NHS活性酯低,但是它具有反應(yīng)條件溫和(pH 6-9.5,6~24小時),易于使PEG和蛋白質(zhì)或其它材料的表面連接。因此,在較低的pH下,mPEG-ALD會對蛋白質(zhì)的N端進(jìn)行選擇性反應(yīng)。其連接的穩(wěn)定性(通過還原反應(yīng)形成仲胺)對于制備固定化酶是極其重要的。用這種方式改性的蛋白質(zhì),可以保留氨基和蛋白在溶劑中的帶電性,這對于保持蛋白質(zhì)的構(gòu)造和活性是非常重要的。通過氨基酸分析方法對蛋白質(zhì)水解物中的賴氨酸進(jìn)行定量分析,可以很方便地對這些偶合產(chǎn)物進(jìn)行表征。mPEG-ALD是蛋白質(zhì)N端PEG化的通用試劑。其純度大約為80%。

MPEG2-乙醛(mPEG2-ALD)

mPEG2-ALD也是一種有用的化合物。在對胺基有高度選擇性的反應(yīng)中,使用本產(chǎn)品來替代mPEG2-NHS是適當(dāng)?shù)摹?/p>

mPWG-MAL(mPEG-馬來酰亞胺)

馬來酰亞胺和巰基的偶合是蛋白和多肽偶聯(lián)中的一個非常有用的反應(yīng)。這個反應(yīng)很特別,即使在其它功能基存在下,它也可以在溫和的條件下進(jìn)行。作為有活性端基的聚合物,mPEG-MAL已被用來合成具有確定結(jié)構(gòu)和生物活性的PEG-蛋白質(zhì)偶合物。mPEG-MAL也常用作聚合物試劑來選擇性誘捕含巰基的多肽。產(chǎn)物的純度約為80%。

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