【功效主治】 尋常痤瘡、特別是黑頭粉刺皮損,老年性、日光性或藥物性皮膚萎縮,魚(yú)鱗病及各種角化異常及色素過(guò)度沉著性皮膚病、銀屑病。
【化學(xué)成分】 化學(xué)名:3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基環(huán)己烯)-2,4,6,8全反式壬四烯酸
【藥理作用】 藥理學(xué)表皮角質(zhì)形成細(xì)胞、黑色素細(xì)胞及真皮成纖維細(xì)胞都是維A酸作用重要的靶細(xì)胞。維A酸顯著的藥理活性之一是誘導(dǎo)表皮增生,使顆粒層和棘細(xì)胞層增厚,可能是維A酸對(duì)表皮細(xì)胞的直接作用,也可能是通過(guò)調(diào)節(jié)表皮生長(zhǎng)因子的絲裂原作用,受作用的表皮細(xì)胞可見(jiàn)到DNA合成和絲分裂指數(shù)增加。另一個(gè)重要作用是在表皮細(xì)胞分化后期通過(guò)影響K1、K10角蛋白酶解﹑,影響絲聚蛋白原至絲聚蛋白過(guò)程及交聯(lián)包膜形成促進(jìn)表皮顆粒層細(xì)胞向角質(zhì)層分化。維A酸可顯著抑制實(shí)驗(yàn)性粉刺生成,通過(guò)調(diào)節(jié)毛囊皮脂腺上皮角化異常過(guò)程去除角質(zhì)栓,從而起到防止及消除粉刺皮損作用。維A酸可影響黑色素細(xì)胞的黑色素生成,其作用是多位點(diǎn)的,對(duì)酪氨酸羥化酶、多巴氧化酶及二羥基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用,從而降低黑色素形成、減輕皮膚色素沉著。維A酸對(duì)正常人黑色素細(xì)胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都無(wú)影響。當(dāng)皮膚發(fā)生生理性老化、或受藥物、紫外線輻射及創(chuàng)傷傷害時(shí),維A酸可糾正或預(yù)防有害因素對(duì)真皮結(jié)締組織生化成分及形態(tài)結(jié)構(gòu)引起的異常,刺激皮膚細(xì)胞外基質(zhì)蛋白合成,在真皮上部加速形成新的結(jié)締組織帶,并可提高傷口部位的張力強(qiáng)度。維A酸對(duì)正常皮膚膠原合成無(wú)影響。此外,維A酸對(duì)白細(xì)胞趨化有抑制活性,從而起到抗炎作用。全反式維A酸對(duì)皮脂腺及其分泌無(wú)直接影響。毒理學(xué)口服維A酸對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很強(qiáng)的致畸作用。皮膚局部外用維A酸對(duì)處于胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母體有明確的胚胎毒性及致畸性,并可引起母體系統(tǒng)毒性。但迄今回顧性資料未發(fā)現(xiàn)人皮膚局部用藥后引起畸胎。維A酸對(duì)皮膚有刺激性。上述實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的皮膚反應(yīng)較人反應(yīng)顯著為重,可隨藥物濃度和給藥次數(shù)引起不同程度皮膚刺激性炎癥,紅腫、糜爛,削弱角質(zhì)層屏障,使藥物吸收增加,引起系統(tǒng)毒性。人皮膚外用雖有刺激性但并沒(méi)有上述嚴(yán)重反應(yīng)。可能由于動(dòng)物和人的皮膚結(jié)構(gòu)差異及對(duì)維A酸刺激的敏感性不同所致。所以有關(guān)動(dòng)物維A酸局部給藥的安全性資料及對(duì)臨床用藥安全性的預(yù)測(cè)意義應(yīng)慎重評(píng)估。
【不良反應(yīng)】 外用本品可能會(huì)引起皮膚刺激癥狀,如灼感、紅斑及脫屑,可能使皮損更明顯,但同時(shí)表明藥物正在起作用,不是病情的加重。皮膚多半可適應(yīng)及耐受,刺激現(xiàn)象可逐步消失。若刺激現(xiàn)象持續(xù)或加重,可在醫(yī)師指導(dǎo)下間歇用藥,或暫停用藥。[禁忌癥]妊娠起初3個(gè)月內(nèi)婦女禁用。急性或亞急性皮炎,濕疹類皮膚病患者禁用。
【禁忌癥】 妊娠起初3個(gè)月內(nèi)婦女禁用.急性或亞急性皮炎,濕疹類皮膚病患者禁用。