類別西醫(yī)藥物

藥理作用

該品為舒巴坦鈉、頭孢哌酮鈉1:1組成。該品主要抗菌成分為頭孢哌酮，該成分為第三代頭孢菌素，通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成達(dá)到殺菌作用。七品另一組分為舒巴坦，它除對(duì)淋球菌的不動(dòng)桿菌屬有抗菌活性外，不具有其它抗菌活性；但對(duì)由耐藥菌株產(chǎn)生的各種β-內(nèi)酰胺酶，舒巴坦是不可逆性的抑制劑，增強(qiáng)頭孢哌酮抗拒多種β-內(nèi)酰胺酶降解能力?，F(xiàn)已證實(shí)舒巴坦聯(lián)合頭孢哌酮對(duì)各種耐藥菌不僅具有明顯的協(xié)同抗菌作用，而且一些結(jié)頭孢哌酮敏感的細(xì)菌，也表現(xiàn)為對(duì)該品更加敏感。該品與單用頭孢哌酮相比，對(duì)下列各種常見(jiàn)致病菌具有極為顯著的協(xié)同作用：流感桿菌、產(chǎn)氣桿菌、摩氏摩根氏桿菌、類桿菌屬、大腸桿菌、氟勞地枸櫞酸菌、葡萄球菌屬、奇異變形桿菌、陰溝腸桿、醋酸鈣不動(dòng)桿菌、肺炎桿菌、異型枸櫞酸桿菌。體外試驗(yàn)證實(shí)該品對(duì)臨床上多種常見(jiàn)菌有殺菌作用，對(duì)該品敏感的細(xì)菌有革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性菌、及厭氧菌。

動(dòng)力學(xué)

兩者均能較好地分布到各組織和體液中，包括膽汁、膽囊、皮膚、闌尾、輸卵管、卵巢、子宮和其他組織及體液中。使用該品后，所給劑量的約84%舒巴坦和25%頭孢哌酮經(jīng)腎臟排泄，余下的頭孢哌酮大部分由膽汁排泄，舒巴坦平均半衰期為1小時(shí)，頭孢哌酮平均半衰期為1.7小時(shí)。該品多次給藥對(duì)二組分的藥動(dòng)學(xué)無(wú)明顯變化，每8-12小時(shí)給藥一次也未見(jiàn)蓄積現(xiàn)象。在伴有腎功能不全或/和肝功能損害的老年患者中，使用該品后兩者的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)與正常志愿者相比，半衰期延長(zhǎng)、清除率降低和分布容積增大。

適應(yīng)癥

該品適用于治療敏感細(xì)菌所引起的下列感染：上呼吸道與下呼吸道感染；上泌尿道下泌尿道感染；腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其他腹腔內(nèi)感染；敗血癥；腦膜炎；皮膚和軟組織感染；骨骼及關(guān)節(jié)感染；盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病和其他生殖器、道感染。

用法用量

成人每日常用量為2-4克分等量每12小時(shí)靜脈或肌內(nèi)注射一次。嚴(yán)重感染可增至8克/日分等量每12小時(shí)一次。嚴(yán)重腎功能不全者，使用時(shí)應(yīng)藥方案，以補(bǔ)償舒巴坦清除率的降低。肌酐清除率在16-30ml/min的，每12小時(shí)該品最大用量為2克/日。肌酐清除率<15ml/min的每12小時(shí)的該品最高劑量為1克/日。兒童該品常用量為每日40-80mg/kg，等分2-4次給藥。遇嚴(yán)重感染，該品劑量可增至每日160mg/kg，分2-4次給藥。新生兒出生第一周內(nèi)，應(yīng)每隔12小時(shí)給藥一次；兒科該品最高劑量不得超過(guò)160mg/kg。若頭孢哌酮的需要量超過(guò)每日80mg/kg時(shí)，應(yīng)另行加用頭孢哌酮。靜脈注射法：先將該品每瓶溶于適量5%葡萄糖、0.9%氯化鈉或滅菌注射用水；然后再用同一溶媒稀釋至50-100ml供靜滴，滴注時(shí)間為30-60min.肌內(nèi)注射法：應(yīng)使用滅菌注射用水配制肌內(nèi)注射液。當(dāng)注射液中頭孢哌酮濃度在250mg/ml或以上，需采用二步稀釋法，具體步驟如下：1、先加適量滅菌注射用水溶解。2、再以2%利多卡因注射液稀釋，使最終溶液的利多卡因濃度為0.5%。

不

良反應(yīng)

一般地，患者對(duì)該品耐受性良好，大多數(shù)不良反應(yīng)為輕至中度，繼續(xù)治療，不良反應(yīng)會(huì)消失。胃腸道：腹瀉、惡心、嘔吐，發(fā)生率為3.6-108%。皮膚反應(yīng)：過(guò)敏反應(yīng)、斑丘疹、蕁麻疹、嗜酸細(xì)胞增多和藥物熱，發(fā)生率為0.8-1.3%。血液：長(zhǎng)期使用有導(dǎo)致可逆性中性粒細(xì)胞減少癥的可能。其它不良反應(yīng)：小于1%的患者中出現(xiàn)頭痛、發(fā)熱、注射部位疼痛、寒戰(zhàn)等。實(shí)驗(yàn)室異?，F(xiàn)象：6.3-10%的病例谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶或血膽紅素有一過(guò)性升高。

注意事項(xiàng)

對(duì)青霉素或頭孢菌素類抗生素過(guò)敏者禁用。1、有肝臟疾患及膽道梗阻時(shí)，頭孢哌酮的血清半衰期常會(huì)延長(zhǎng)。在嚴(yán)重膽道梗阻、嚴(yán)重肝臟疾病或同時(shí)存在腎功能障礙時(shí)，劑量需要調(diào)整。個(gè)別患者有維生素K缺乏癥，必要時(shí)應(yīng)加用維生素K。在使用頭孢哌酮期間及停藥后5天內(nèi)飲酒，曾有引起潮紅出汗、頭痛、心動(dòng)過(guò)速等反應(yīng)。在較長(zhǎng)治療期間宜定期檢查腎、肝和造血系統(tǒng)等器管的功能情況。這點(diǎn)對(duì)于打撈生兒，特別是早產(chǎn)兒，以及其他嬰兒尤為重要。

2、妊娠期使用：大鼠試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)畸胎出現(xiàn)。但尚未在孕婦體內(nèi)進(jìn)行對(duì)照研究，因此孕婦只有在必須的情況下，才可使用該品。

3、授乳期使用：雖然只有少量舒巴坦和頭孢哌酮排入授乳期母乳中，但授乳期使用仍應(yīng)小心。

4、嬰兒期使用：該品已被有效地使用于嬰兒，對(duì)于早產(chǎn)兒或新生兒，治療前醫(yī)生應(yīng)認(rèn)真考慮和權(quán)衡利弊。

5、曾有患者發(fā)生嚴(yán)重甚至致死過(guò)敏反應(yīng)。如呈過(guò)敏反應(yīng)，則應(yīng)停藥，必用其它治療。

制劑粉針劑：1.0克，每瓶含舒巴坦500mg，頭孢哌酮鈉500mg。