【英文名】Astemizole Tablets

【漢語拼音】AsimizuoPian

【成份】阿司咪唑

本品化學(xué)名稱為：（5-苯丙?；?1H-苯并咪唑-2-基）氨基甲酸甲酯。分子式：C16H13N3O3分子量：295.30片。

【藥理毒理】本品為沒有中樞鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用的強(qiáng)效及長效組胺H1受體拮抗劑。由于它作用時間持久，每日 一次可控制過敏癥狀24小時。受體結(jié)合研究表明，本品在藥理學(xué)劑量下，能提供完全的外周H1受體結(jié)合率。由于其不通過血腦屏障，所以對中樞H1受體無作用。

【藥代動力學(xué)】人體藥代動力學(xué)研究表明：本品口服吸收快，服藥后1?2小時血藥濃度可達(dá)峰值。本品具有廣泛的首關(guān)代謝和組織分布。達(dá)穩(wěn)態(tài)時，阿司咪唑加上其活性代謝產(chǎn)物－－去甲基阿司咪唑的平均血漿峰濃度為3?5ng/ml。阿司咪唑的終末半衰期為1?2天，去甲基阿司咪唑則為9?13天。本品代謝產(chǎn)物主要通過膽汁經(jīng)糞便排出體外。

【適應(yīng)癥】本品用于治療常年性和季節(jié)性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、慢性蕁麻疹和其它過敏性反應(yīng)癥狀及體征。

【用法和用量】口服。一日一次。12歲以上兒童及成人：每日不超過10mg。6－12歲兒童，每日5mg。6歲以下兒童：每日每公斤體重0.2mg/kg。15公斤體重以上小兒：每日3毫克。成人和兒童都不應(yīng)超過上述推薦劑量服用。

【不良反應(yīng)】1.心血管系統(tǒng)：根據(jù)國外文獻(xiàn)報道，超量服用本品可發(fā)生Q－T間期延長或室性心律失常，包括表現(xiàn)為暈厥的尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。2.偶見體重增加，過敏反應(yīng)（如：血管性水腫、支氣管痙攣、光敏感、瘙癢、皮疹），且有個別驚厥、良性感覺異常、肌痛/關(guān)節(jié)痛、水腫、情緒紊亂、失眠、惡夢、基轉(zhuǎn)移氨酶升高和肝炎的報道。其中大部分病例是否與息斯敏有直接關(guān)系尚不明確。

【禁忌】1.對本品過敏者禁用。2.妊娠婦女禁用。3.由于本品廣泛經(jīng)肝臟代謝，故有嚴(yán)重肝功能障礙者禁用。4.存在Q－T間期延長和低鉀血癥患者禁用。5.禁忌與已有心律失常者的某些治療藥物合用。如：抗心律失常藥、安定藥（Neuroleptic）、三環(huán)類抗抑郁藥、特非那丁。6.禁忌與艾滋病毒蛋白酶抑制劑（如：利托那韋、茚地那韋），Mibefradil（一種新型的鈣拮抗劑），治療劑量的奎寧合用。7.禁忌超劑量服用。

【注意事項】1.因阿司咪唑廣泛地經(jīng)肝臟代謝，患有顯著肝功能障礙的患者應(yīng)盡量避免服用本品。2.具有心電圖Q－T間期延長傾向的患者服用阿司咪唑有可能導(dǎo)致Q－T間期延長和/或室性心律失常。因此建議患有先天性Q－T綜合征或同服可能延長Q－T間期的藥物（包括抗心律失常藥和特非那丁）及低血鉀癥的患者應(yīng)盡量避免服用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.動物實驗表明，阿司咪唑?qū)ι彻δ軣o影響、無致畸作用，在給很大劑量（40mg/kg）時，對家兔胚胎無毒性，但對大鼠胚胎有毒性作用。在大樣本的人群試驗中，阿司咪唑不增加胚胎異常。2.在對哺乳期的狗進(jìn)行的實驗中，阿司咪唑及其代謝產(chǎn)物從母乳中排出，但其濃度很低。3.阿司咪唑在孕婦和哺乳期婦女中應(yīng)用尚未發(fā)現(xiàn)對發(fā)育中的胎兒存在潛在的危害。哺乳期婦女必須在醫(yī)生指導(dǎo)下權(quán)衡利弊使用。

【兒童用藥】尚未明確。

【老年患者用藥】 老年患者用藥同成人。

【藥物相互作用】 1.此藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥和酒精無增效作用。2.紅霉素、酮康唑等肝酶抑制藥可抑制本品的代謝，使藥物在體內(nèi)積蓄而引起尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常，嚴(yán)重時可導(dǎo)致死亡。

【藥物過量】 超常大劑量服用阿司咪唑后，有可能出現(xiàn)心律失常，一些嚴(yán)重的危及生命的心律失常，如Q－T間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)型室速及其它室性心律失常主要發(fā)生于超量服用阿司咪唑的患者，有罕見病例表明，尖端扭轉(zhuǎn)型室速可發(fā)生于用量20－30mg/日的患者（推薦劑量的2－3倍）。在個別病例中，嚴(yán)重的心律失常以一次或更多次的暈厥發(fā)作為先導(dǎo)或與之相關(guān)。因此，服用阿司咪唑的患者如發(fā)生暈厥，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床檢查，包括心電圖檢查。過量中毒時，應(yīng)采取支持療法，包括洗胃和催吐，并進(jìn)行密切的心電圖監(jiān)護(hù)。若出現(xiàn)Q－T間期延長應(yīng)繼續(xù)監(jiān)護(hù)，直至Q－T間期恢復(fù)正常?？梢圆捎眠m當(dāng)?shù)目剐穆墒С５闹委?，但?yīng)避免使用可延長Q－T間期的抗心律失常藥物。對腎功能不全病人的研究表明，血液透析不會增加阿司咪唑的清除。

有效期： 5年。

規(guī)格： 10mg。

【貯藏】遮光,密閉保存