【性狀】

本品為淡黃色的澄明液體。

【藥理毒理】

本品屬Ⅲ類抗心律失常藥。主要電生理效應(yīng)是延長(zhǎng)各部心肌組織的動(dòng)作電位時(shí)程及有效不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)，有利于消除折返激動(dòng)。同時(shí)具有輕度非競(jìng)爭(zhēng)性的及腎上腺素受體阻滯和輕度Ⅰ及Ⅳ類抗心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結(jié)自律性。對(duì)靜息膜電位及動(dòng)作電位高度無(wú)影響。對(duì)房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向。短時(shí)間靜注時(shí)復(fù)極過度延長(zhǎng)作用不明顯。靜注有輕度負(fù)性肌力作用，但通常不抑制左室功能。原為心絞痛藥，具有選擇性對(duì)冠狀動(dòng)脈及周圍血管的直接擴(kuò)張作用，能增加冠脈血流量，降低心肌耗氧量。可影響甲狀腺素代謝。本品特點(diǎn)為半衰期長(zhǎng)，故服藥次數(shù)少，治療指數(shù)大，抗心律失常譜廣。

【適應(yīng)癥】

適用于利多卡因無(wú)效的室性心動(dòng)過速和急診控制房顫、房撲的心室率。

【用法和用量】

靜脈滴注：負(fù)荷量按體重3mg/kg，然后以1～1.5mg/min維持，6小時(shí)后減至0.5～1mg/min,一日總量1200mg。以后逐漸減量，靜脈滴注胺碘酮最好不超過3～4天。

【不良反應(yīng)】

1．心血管系統(tǒng)：較其他抗心律失常藥對(duì)心血管的不良反應(yīng)要少。主要包括：（1）竇性心動(dòng)過緩、一過性竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對(duì)抗此反應(yīng)。（2）房室傳導(dǎo)阻滯。（3）偶有Q-T間期延長(zhǎng)伴扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速。（4）促心律失常作用，特別是長(zhǎng)期大劑量和伴有低鉀血癥時(shí)易發(fā)生。（5）靜注時(shí)產(chǎn)生低血壓。以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速發(fā)展成室顫時(shí)可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長(zhǎng)，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。

2．甲狀腺（1）甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，可發(fā)生在停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗(yàn)T3、T4均增高，化驗(yàn)促甲狀腺激素(TSH)下降。發(fā)病率約2%，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療。（2）甲狀腺機(jī)能低下，發(fā)生率1%～4%，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機(jī)能低下征象，TSH下降，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時(shí)可用甲狀腺素治療。

3．胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負(fù)荷量時(shí)明顯。

4．神經(jīng)系統(tǒng)：不多見，與劑量及療程有關(guān)，可出現(xiàn)震顫、共濟(jì)失調(diào)、近端肌無(wú)力、錐體外體征。

5．皮膚：光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍(lán)樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長(zhǎng)時(shí)間(1～2年)才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。

6．肝臟：肝炎或脂肪浸潤(rùn)、氨基轉(zhuǎn)移酶增高，與療程及劑量有關(guān)。

7．肺臟：肺部不良反應(yīng)多發(fā)生在長(zhǎng)期大量服藥者（一日0.8～1.2g）。主要產(chǎn)生過敏性肺炎，致纖維化性肺泡炎。病變表現(xiàn)肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細(xì)胞及2型肺細(xì)胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有胸悶氣短、干咳及胸痛等，嚴(yán)重者可致死。實(shí)驗(yàn)室檢查可顯示限制性肺通氣功能障礙，血沉增快及血液白細(xì)胞增高。肺部發(fā)生上述病癥者停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。

8．其他：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。靜脈用藥時(shí)局部刺激產(chǎn)生靜脈炎，宜用氯化鈉注射液或注射用水稀釋，或采用中心靜脈用藥。

【禁忌】

1．嚴(yán)重竇房結(jié)功能異常者禁用。

2．Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯(除非已有起搏器)者禁用。

3．心動(dòng)過緩引起暈厥者禁用。

4．各種原因引起彌漫性肺間質(zhì)纖維化者禁用。

5．對(duì)本品過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1．交叉過敏反應(yīng)：對(duì)碘過敏者對(duì)本品可能過敏。

2．下列情況應(yīng)慎用（1）竇性心動(dòng)過緩。（2）Q-T間期延長(zhǎng)綜合征。（3）低血壓。（4）肝功能不全。（5）肺功能不全。（6）嚴(yán)重充血性心力衰竭。

3．對(duì)診斷的干擾（1）心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長(zhǎng)，用藥后患者可能有T波減低伴增寬及雙向出現(xiàn)u波，此并非停藥指征。（2）極少數(shù)有天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及堿性磷酸酶增高。（3）甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3，導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無(wú)甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。

4．用藥期間需監(jiān)測(cè)血壓及心電圖；應(yīng)注意隨訪檢查：肝功能、甲狀腺功能(包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個(gè)月1次)、肺功能和胸部X片(每6～12個(gè)月1次)及作眼科檢查。

5．本品半衰期長(zhǎng)，故停藥后換用其他抗心律失常藥時(shí)應(yīng)注意相互作用。