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依替米星的注射藥劑

2012-12-14 17:57 醫(yī)學教育網(wǎng)

藥理作用

本品系半合成水溶性抗生素，屬氨基糖苷類。體外抗菌作用研究表明：本品抗菌譜廣,對多種病原菌有較好抗菌作用，其中對大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎軒菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性,對部分假單胞桿菌、不動桿菌屬等具有一定抗菌活性,對部分慶大霉素、小諾霉素和頭孢唑啉耐藥的金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌和克雷伯氏肺炎桿菌，其體外MIC值仍在本品治療劑量的血藥濃度范圍內(nèi)。對產(chǎn)生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。本品的作用機制是抑制敏感菌正常的蛋白質合成。動物耳毒性試驗結果可見本品肌內(nèi)注射的耳毒性比其他氨基糖苷類抗生素偏低。與奈替米星相似。本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

動力學

健康成人一次靜脈滴注0.1、0.15和0.2g硫酸依替米星后血清藥物濃度分別為11.30、14.6、19.79mg/L。血消除半衰期（tl/2β）約為1.5小時，24小時內(nèi)原型在尿中的排泄量約為80%左右。健康成人每日給藥2次，間隔12小時，連續(xù)給藥7日，血中也無明顯的蓄積作用，本品與血清蛋白的結合率為25%左右。

適應癥

適用于對其敏感的大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、沙雷氏桿菌屬、枸橡酸桿菌、腸桿菌屬、不動桿菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌和葡萄球菌等引起的各種感染。臨床研究顯示本品對以下感染有較好的療效:呼吸道感染:如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)肺部感染等。腎臟和泌尿生殖系統(tǒng)感染:如急性腎孟腎炎、膀胱炎、慢性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發(fā)作等。皮膚軟組織和其它感染:如皮膚及軟組織感染、外傷、創(chuàng)傷和手術產(chǎn)后的感染及其他敏感菌感染。

用法用量

靜脈滴注。成人推薦劑量:對于腎功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者,一日2次,一次0.l～0.15g(每12小時1次),稀釋于l00ml的氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中,靜脈滴注,滴注1小時。療程為5～10日。

不良反應

本品系半合成氨基糖苷類抗生素,其不良反應為耳、腎的不良反應,發(fā)生率和嚴重程度與奈替米星相似。個別病例可見尿素氮(BUN)、S一Cr或丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、堿性磷酸酶（ALP）等肝腎功能指標輕度升高,但停藥后即恢復正常。本品的耳毒性和前庭毒性主要發(fā)生于腎功能不全的患者、劑量過大或過量的患者，表現(xiàn)為眩暈、耳鳴等，個別患者電測聽力下降，程度均較輕。其他罕見的反應有惡心、皮疹、靜脈炎、心悸、胸悶及皮膚瘙癢等。

禁忌

對本品及其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。

注意事項

1、腎功能受損的患者,不宜使用本品。必要時應調整劑量,并應監(jiān)測血清中硫酸依替米星的濃度,此外血清肌酐水平及肌酐消除率也是最適合觀察腎功能程度的指標。調整劑量時可采用下

述兩個方案中的一種:（1）改變給藥次數(shù):調整劑量的一種方法是延長兩次常規(guī)給藥的間隔時間。由于血清肌酐水平與硫酸依替米星血消除半衰期（t1/2β）高度相關,因此,實驗室檢查可提供調整給藥間隔的指標。兩次給藥的間隔時間(小時)大致等于血清肌酐水平(mg/l00ml)乘以8；例如:一個體重60kg的患者，血清肌酐水平為3.Omg/l00ml，該患者使用硫酸依替米星的治療方案應為:每次劑量為2mg/kg×60kg即120mg，二次間隔時間按血清肌酐水平3.O(mg/100ml)×8計算,即24小時。

（2）改變治療劑量:在具有腎功能不全的嚴重全身感染者，可增加硫酸依替米星的給藥次數(shù)，但應減少治療劑量。對這類患者,應當測定血清硫酸依替米星濃度。推薦的方法是:①在給于常規(guī)的首次劑量后，改為每8小時給藥方法是:把常規(guī)推薦的劑量除以血清肌酐水平；例如：一個體重60kg的患者，首次劑量120mg，血清肌酐濃度3.Omg/l00ml,該患者使用硫酸依替米星的治療方案為:一次劑量為(120÷3)即40mg,每8小時1次。如果已知肌酐清除率,則每間隔8小時所使用的維持劑量可以用以下計算公式:維持劑量=(患者的CCr÷正常的CCr)×常規(guī)的維持劑量CCr=肌酐清除率（ml/分/1.73m2）上述推薦的劑量計算方法僅用于血清硫酸依替米星水平不能監(jiān)測時。由于在感染過程中，腎功能隨時可發(fā)生變化，因此硫酸依替米星的使用劑量也應隨時給予調整。

2、在使用本品治療過程中應密切觀察腎功能和第八對顱神經(jīng)功能的變化,并盡可能進行血藥濃度檢測，尤其是己明確或懷疑有腎功能減退或衰竭患者、大面積燒傷患者、新生兒、早產(chǎn)兒、嬰幼兒和老年患者、休克、心力衰竭、腹水、嚴重脫水患者及腎功能在短期內(nèi)有較大波動者。

3、本品屬氨基糖苷類抗生素,可能發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象。因此對接受麻醉劑、琥珀膽堿、筒箭毒堿或大量輸入枸橡酸抗凝劑的血液患者應特別注意,一旦出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象應停用本品,靜脈內(nèi)給予鈣鹽進行治療。本品屬氨基糖苷類抗生素，兒童慎用。孕婦使用本品前必須充分權衡利弊。哺乳期婦女在用藥期間需暫停哺乳。由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調整。