Levodopa and Benserazide Tablet
通用名:多巴絲肼片。
商品名:美多芭。
化學(xué)名:左旋多巴:3-(3,4-二羥苯基)-L-丙氨酸。脫羧酶抑制劑鹽酸芐絲肼:2-[(2,3,4-三羥基苯基)甲基]酰肼-DL-絲氨酸鹽酸鹽。
分子式:左旋多巴:C9H11NO4。脫羧酶抑制劑鹽酸芐絲肼:C10H16CIN3O5。
分子量:左旋多巴:197.19。脫羧酶抑制劑鹽酸芐絲肼:293.7。
本品為復(fù)方制劑,其組分為:左旋多巴和芐絲肼。其比例是4:1。每片美多芭(十字刻痕)含200毫克左旋多巴和50毫克羥芐絲肼(鹽酸鹽)。
本品為粉紅色的十字刻痕片劑,每片含0.2克左旋多巴、57毫克鹽酸芐絲肼(相當(dāng)于50毫克芐絲肼)。
臨床實踐顯示應(yīng)用兩者按4:1比例的復(fù)合制劑,可獲得良好的療效,與大劑量的左旋多巴效果一樣,且耐受性則要好得多。長期服用后,帕金林綜合癥的癥狀均有顯著好轉(zhuǎn)。
大多數(shù)的左旋多巴和芐絲肼(約66~74%)在小腸的上半部被吸收。在攝入本品后大約1小時左旋多巴血漿濃度達到峰值。左旋多巴的消除半衰期大致是45分鐘。左旋多巴和芐絲肼的組合使用可以補償大腦中多巴胺的不足。在治療劑量范圍內(nèi),芐絲肼不能穿透“血腦屏障”。 大腦脫羧酶將左旋多巴轉(zhuǎn)換成多巴胺,并接著轉(zhuǎn)換成少量去甲腎上腺素和較多的無活性代謝物。芐絲肼在腸粘膜和肝臟羥基化。左旋多巴和芐絲肼最終主要通過腎臟排除體外。