藥理作用頭孢曲松鈉的分子式為C18H16N8Na2O7S3·3H2O,分子量為661、59。該品為白色或類白色結(jié)晶粉末。該品為長(zhǎng)效、廣譜頭孢菌素,具有很強(qiáng)的殺菌作用。
動(dòng)力學(xué)
單劑靜脈滴注頭孢曲松鈉后高峰血藥濃度可達(dá)156mg/L,每12小時(shí)靜滴1g,在給藥后4天內(nèi)可達(dá)平均穩(wěn)態(tài)血濃度150mg/L左右。該品肌注后吸收良好,肌注1g后高峰血藥濃度為125mg/L。頭孢曲松鈉的消除半衰期長(zhǎng),約為7-8小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率為80-95%。頭孢曲松鈉在體內(nèi)可分布至炎癥腦脊液、痰液、漿膜腔液、羊水等體液中,藥物濃度可達(dá)殺菌水平。頭孢曲松鈉主要自尿和膽汁排泄,靜脈給藥后48小時(shí)內(nèi)約可排出給藥量的40%,自膽汁排出40%左右。膽汁中藥物濃度可高達(dá)1000mg/L。
微生物學(xué)頭孢曲松鈉對(duì)下列革蘭氏陰性桿菌具有高度抗菌活性,大腸桿菌、克雷伯菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、沙門氏菌、志賀氏菌等腸桿菌科細(xì)菌以及流感嗜血桿菌;該品對(duì)腦膜炎球菌、淋球菌等革蘭氏陰性球菌亦具有良好抗菌作用。革蘭氏陽性球菌如肺炎球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、牛鏈球菌均對(duì)該品敏感;頭孢曲松鈉對(duì)金葡菌也有一定抗菌作用,但其抗菌作用較上述革蘭氏陽性球菌為差。綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌對(duì)該品的敏感性差。
適應(yīng)癥
對(duì)該品敏感的致病菌所引起的各種感染如呼吸道感染、泌尿系感染(包括腎盂腎炎與淋病)、敗血癥、腦膜炎、燒傷感染、術(shù)后感染、骨關(guān)節(jié)、軟組織、皮膚及傷口感染、腹部感染(腹膜炎、膽管及腸胃道感染)及預(yù)防手術(shù)期感染。用法用量
成人及12歲以上兒童標(biāo)準(zhǔn)劑量為1-2gqd靜脈滴注,療程7-14日,嚴(yán)重感染時(shí)可增至每日3-4g,每12hr用1、5-2g,靜脈滴注。嬰幼兒按每日20-80mg/kg(體重)分次靜滴。治療淋病推薦劑量為單劑肌肉注射0、25g-0、5g。
不良反應(yīng)
該品不良反應(yīng)較少見,約為5-7%,表現(xiàn)為輕度過敏反應(yīng),如皮疹、瘙癢、蕁麻疹、水腫、多形紅斑和消化道反應(yīng),如軟便、腹瀉、惡心。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多,一過性血清轉(zhuǎn)氨酶升高和血肌酐增加。
禁忌
對(duì)頭孢菌素類藥物過敏者禁用。
注意事項(xiàng)
靜脈注射或靜脈輸液臨用前用生理鹽水溶解后使用。肌肉注射用1%利多卡因溶解。該品屬β-內(nèi)酰胺類抗生素,應(yīng)臨用前配制。對(duì)青霉素過敏者對(duì)該品有可能有交叉過敏反應(yīng),應(yīng)慎用。