通用名: 紫杉醇注射液 曾用名:
紫杉醇注射液
英文名: PACLITAXEL INJECTION
拼音名: ZISHANCHUN ZHUSHEYE
本品化學(xué)名稱為:5β,20-環(huán)氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基異絲氨酸酯
藥品類別: 天然來源抗腫瘤藥
適應(yīng)癥: 卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一線和二線治療。頭頸癌、食管癌,精原細(xì)胞瘤,復(fù)發(fā)非何金氏淋巴瘤等。
性狀: 本品為無色或淡黃色澄明粘稠液體。
為了預(yù)防發(fā)生過敏反應(yīng),在紫杉醇治療前12小時口服地塞米松10mg,治療前,6 小時再囗服地塞米松10mg,治療前30~60分鐘給予苯海拉明肌注20mg,靜注西咪替丁 300mg或雷尼替丁50mg。單藥劑量為135~200mg/m2,在G-CSF支持下,劑量可達(dá) 250mg/m2。將紫杉醇用生理鹽水或5%葡萄糖鹽水稀釋,靜滴3小時。聯(lián)合用藥劑量為 135~175mg/m2,3~4周重復(fù)。?
不良反應(yīng): 1、過敏反應(yīng):發(fā)生率為39%,其中嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生率為2%。多數(shù)為1型變態(tài)反應(yīng),表現(xiàn)為支氣管痙攣性呼吸困難,蕁麻疹和低血壓。幾乎所有的反應(yīng)發(fā)生在用藥后最初的10分鐘。 2、骨髓抑制:為主要劑量限制性毒性,表現(xiàn)為中性粒細(xì)胞減少,血小板降低少見,一般發(fā)生在用藥后8~10日。嚴(yán)重中性粒細(xì)胞發(fā)生率為47%,嚴(yán)重的血小板降低發(fā)生率為5%。貧血較常見。 3、神經(jīng)毒性:周圍神經(jīng)病變發(fā)生率為62%,最常見的表現(xiàn)為輕度麻木和感覺異常,嚴(yán)重的神經(jīng)毒性發(fā)生率為6%。 4、心血管毒性:可有低血壓和無癥狀的短時間心動過緩。肌肉關(guān)節(jié)疼痛:發(fā)生率為 55%,發(fā)生于四肢關(guān)節(jié),發(fā)生率和嚴(yán)重程度呈劑量依賴性。 5、胃腸道反應(yīng):惡心,嘔吐,腹瀉和黏膜炎發(fā)生率分別為59%,43%和39%,一般為輕和中度。 6、肝臟毒性:為ALT,AST和AKP升高。 7、脫發(fā):發(fā)生率為80%。 8、局部反應(yīng):輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎癥。
禁忌癥: 對聚氧乙基代蓖麻油過敏者。禁用于中性白細(xì)胞低于1.5/10^9個/L嚴(yán)重骨髓抑制者。
治療前應(yīng)用地塞米松,苯海拉明和H2受體拮抗劑進(jìn)行預(yù)處理。未稀釋的濃縮藥液不要接觸聚氯乙烯塑料器械或設(shè)備,且不能進(jìn)行靜脈滴注。稀釋的藥液應(yīng)儲藏在瓶內(nèi)或塑料袋,采用聚氯乙烯給藥設(shè)備滴注。給藥期間應(yīng)注意有無過敏反應(yīng)及生命特征的變化。
孕婦及哺乳期婦女用藥: 紫杉醇在動物實(shí)驗(yàn)中證實(shí)影響胚胎生長,故孕婦禁用。育齡婦女,治療期不宜懷孕。
兒童用藥:
老年患者用藥:
藥物相互作用: 藥代動力學(xué)資料證明順鉑后給予本品,本品清除率大約降低30%,骨髓毒性較為嚴(yán)重。同時應(yīng)用酮康唑影響本品的代謝。
藥物過量: 尚無相應(yīng)的解毒藥。用藥過量最主要的,可預(yù)測的并發(fā)癥包括骨髓抑制,外周神經(jīng)毒性及黏膜炎。
貯藏: 遮光,密閉25℃以下保存。