輕度腎功能不全者應(yīng)用該品無需調(diào)整劑量。中、重度腎功能不全者尚無劑量調(diào)整的成熟方案。肝功能不全、肝病患者不應(yīng)選用該品。孕婦選用該品,必須充分權(quán)衡利弊。
對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
由于阿奇霉素(AM)主要通過膽汁排泄,故肝功能不全者需慎用。當(dāng)肌酸酐清除率≤40ml/min時(shí),也需適當(dāng)調(diào)整用藥劑量。
主要的不良反應(yīng)為腹痛、惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉等胃腸道癥狀,發(fā)生率約 9.6%;因不良反應(yīng)而中止治療的約0.3%,其次有皮疹等,多數(shù)屬輕度和中度,不必停藥。偶見轉(zhuǎn)氨酶暫時(shí)性升高,曾見一過性中性粒細(xì)胞減少,但是否與阿奇霉素有關(guān)尚未證實(shí)。部分患者可產(chǎn)生低血糖癥狀。
與紅霉素等其他大環(huán)內(nèi)酯類—樣,嚴(yán)重的過敏反應(yīng)如神經(jīng)血管性水腫和過敏性休克等少見,但仍應(yīng)注意。用藥后應(yīng)注意耐藥菌如真菌引起的二重感染。
中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)為1.3%,其它皮疹等≤ 1%。ALT和AST短暫升高,分別為1.7%和1.5%,少數(shù)出現(xiàn)白血球計(jì)數(shù)異常。副反應(yīng)發(fā)生率不受病人年齡的影響。專項(xiàng)試驗(yàn)表明,該品對(duì)神經(jīng)病學(xué)、聽力、眼科學(xué)等方面未引起異常。
該品與茶堿、華法林、卡馬西平、甲基氫化潑尼松等并無相互作用。在服抗酸劑前1h或后2h,才能服用該品。在服用該品前 2h,給單劑西咪替丁也不影響該品的血藥濃度。某些大環(huán)內(nèi)酯類可影響地高辛代謝,因此連續(xù)應(yīng)用該品可能會(huì)增高地高辛的血濃度,應(yīng)予注意。該品不應(yīng)與麥角類藥物合用,因可導(dǎo)致病人麥角中毒;此外,大環(huán)內(nèi)酯類已有報(bào)道能增加地高辛(改變腸道菌叢)、環(huán)孢菌素和酰胺咪嗪(通過抑制代謝)的血藥濃度,所以AM與這三種藥同時(shí)服用時(shí),也可能會(huì)增加這幾種藥的血藥濃度。合用時(shí)需監(jiān)測(cè)后者的血藥濃度。
國(guó)內(nèi)一份資料指出,在19位因口服阿齊霉素出現(xiàn)不良反應(yīng)的患者中,有3位自行增加每日服藥次數(shù),5位連續(xù)服藥超過5天,使得因服藥不規(guī)范而致不良反應(yīng)增加的風(fēng)險(xiǎn)達(dá)到40%以上。事實(shí)上,作為一種長(zhǎng)效藥物,阿奇霉素每天只需服用一次。
阿奇霉素是新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,與紅霉素相比,它的抗菌活性更強(qiáng),抗菌譜更廣,不良反應(yīng)更少。還有一個(gè)極為重要的特點(diǎn)就是,阿奇霉素具有典型的抗菌素后效應(yīng),與其血藥半衰期長(zhǎng)有關(guān)。有關(guān)資料表明,口服或靜脈滴注阿奇霉素后,其血藥半衰期可長(zhǎng)達(dá)35~48小時(shí),由此使得阿奇霉素在停藥的72小時(shí)內(nèi)仍然能夠保持最小有效抑菌濃度。這一特點(diǎn),一方面使其具有長(zhǎng)效作用,每日只需1次服藥,即可取得如同紅霉素每日多次服藥那樣的治療效果;另一方面使其不必連續(xù)給藥,近年臨床在應(yīng)用阿齊霉素治療支原體肺炎、泌尿生殖道的支原體感染性疾病時(shí),常常采取序貫療法,即給藥3天停藥4天,再給藥3天。這樣每日1次服藥及短時(shí)間用藥可使得患者依從性顯著增高而不良反應(yīng)明顯減少。
然而,在現(xiàn)實(shí)生活中有些患者還沒有認(rèn)識(shí)到阿奇霉素的這一特點(diǎn),或者是從每日3次服藥的習(xí)慣出發(fā),或者是對(duì)每日只服1次藥及“服3停4”的給藥方法感到不保險(xiǎn),因而隨意增加服藥次數(shù),一天中多次服用阿奇霉素,或者自行決定連續(xù)用藥。其結(jié)果都對(duì)改善病情無濟(jì)于事,反而使不良反應(yīng)增加。
所以,患者應(yīng)當(dāng)嚴(yán)格遵醫(yī)囑服藥,每天只服1次阿奇霉素,防止一天多次用藥和長(zhǎng)時(shí)間用藥。