頭孢曲松鈉注射液

經(jīng)靜注和肌注后，血藥濃度與曲線下的面積兩者相同，這表明肌注后，頭孢曲松鈉的生物利用度為100%。靜注后，本藥迅速擴(kuò)散而進(jìn)入組織液，殺菌濃度能保持24小時(shí)。對(duì)絕大多數(shù)的致病菌其最低殺菌濃度（MBC)小于或等于最低抑菌濃度(MIC)的2倍。靜脈滴注1g，血藥峰值濃度可達(dá)到156mg/L，24小時(shí)后仍可維持15mg/L，連續(xù)多次，每隔12小時(shí)靜脈滴注2g，穩(wěn)態(tài)血藥濃度可達(dá)230-260mg/L。健康成年人的消除半衰期約為8小時(shí)，幼兒消除半衰期少于8日，75歲以上患者的平均消除半衰期約2倍于成年人。50-60%的頭孢曲松鈉，通過腎以原型排出體外，40-50%以原型隨膽汁排出，腸內(nèi)微生物可使該品轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性代謝物。

新生兒腎的排除占70%。肝腎功能障礙患者，藥物動(dòng)力學(xué)只有極少的改變，其消除半衰期輕微增加，若只有腎功能損害，本藥的膽汁排除量將會(huì)增加，若只有肝功能損害，腎排除量將增多。本藥能可逆地結(jié)合白蛋白，其結(jié)合量隨著濃度的增加而減少。該品的組織滲透性良好，能廣泛分布于全身各組織和體液中，能較好地透過血腦屏障進(jìn)入腦脊液，在肝、腎、膽囊、肺和骨組織中以及膽汁、尿液、痰液中藥物濃度很高，遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于其有效殺菌濃度。頭孢曲松鈉能滲入發(fā)炎的兒童腦膜，對(duì)細(xì)菌性腦膜炎，在腦脊液中的平均擴(kuò)散度為血液濃度的17%，即約4倍于無菌腦膜。在腦膜炎成年患者中，按50mg/kg體重，使用后2-24小時(shí)內(nèi)，腦脊液中的濃度比要求抑制引起腦膜炎微生物的最低濃度高出數(shù)倍。

該品對(duì)腸桿菌類有較好療效

微生物學(xué)本藥對(duì)革蘭氏陰性和陽性菌具有高度及中度的抗菌作用，對(duì)多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶，青霉酶和頭孢素酶具有高度穩(wěn)定性。本藥對(duì)下列細(xì)菌有效：革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素酶的菌株），肺炎球菌，鏈球菌屬，對(duì)甲氧芐青霉素耐藥的葡萄球菌種以及多數(shù)腸球菌。革蘭氏陰性需氧菌：產(chǎn)氧單胞菌屬，產(chǎn)堿桿菌屬，檸檬酸菌屬，腸桿菌屬，希氏大腸桿菌，嗜血桿菌屬Ducrey氏桿菌。流感桿菌屬，摩根氏菌屬，克雷白桿菌，淋病奈瑟菌屬（包括產(chǎn)青霉素的菌株），腦膜炎奈瑟菌，鄰單胞菌屬，志賀氏菌，各型變形桿菌，普氏菌屬，假單胞菌屬，綠膿桿菌，沙門桿菌屬（包括傷寒沙門氏菌），沙雷氏菌屬(包括粘質(zhì)沙雷氏菌），弧菌屬（包括霍亂弧菌)，耶氏菌屬（包括耶氏腸炎菌）。梅毒螺旋體。耐青霉素、耐第一代頭孢菌素的革蘭氏陰性菌株，對(duì)頭孢曲松鈉亦敏感。厭氧菌：類桿菌屬（包括脆弱擬桿菌），細(xì)梭菌屬，胨鏈球菌。

適應(yīng)癥

流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌、變形桿菌、沙門氏菌、葡萄球菌、腦膜炎球菌及淋球菌所引起的感染。

用法用量

成人靜滴：1-2gqd，嚴(yán)重者可用2gbid,成人肌注：250mg-1gqd。

不良反應(yīng)

可能出現(xiàn)輕度過敏反應(yīng)，消化道反應(yīng)，偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多、一過性轉(zhuǎn)氨酶和血肌酐升高。

禁忌妊

娠首3個(gè)月內(nèi)。對(duì)頭孢菌素類藥物過敏者。對(duì)青霉素過敏者慎用。