（一）受體的概念和特性

1.受體為糖蛋白或脂蛋白，存在于細(xì)胞膜、細(xì)胞漿或細(xì)胞核內(nèi)，能識別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，與藥物相結(jié)合并能傳遞信息和引起效應(yīng)的細(xì)胞成分。

2.配體能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)，分為內(nèi)源性配體和外源性配體。

3.受體的特征①飽和性；②高靈敏度；③可逆性；①高親和性；⑤多樣性。

（二）受體的類型

根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息傳導(dǎo)過程、效應(yīng)性質(zhì)、受體位置等特點(diǎn)，受體分為四類：

1.離子通道受體。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜|集整理

2.G一蛋白偶聯(lián)受體。

3.酪氨酸激酶受體。

4.細(xì)胞內(nèi)受體。

（三）藥物與受體的相互作用

根據(jù)藥物的親和力和內(nèi)在活性，可將藥物分為激動藥與拮抗藥。

1.激動藥 能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)，與受體有親和力和內(nèi)在活性。

（1）完全激動藥：具有較強(qiáng)的親和力和內(nèi)在活性（α＝1）。

（2）部分激動藥：與受體有較強(qiáng)的親和力和較弱的內(nèi)在活性（α<1）。

2.拮抗藥 能阻斷受體活性的配體，與受體有較強(qiáng)的親和力，但無內(nèi)在活性（α＝0）。

（1）競爭性拮抗藥：能與激動藥互相競爭同一受體，與受體可逆結(jié)合，量效反應(yīng)曲線平行右移，斜率和高度（Emax）不變。

（2）非競爭性拮抗藥：不與激動藥互相競爭同一受體，或與受體不可逆結(jié)合，量效反應(yīng)曲線右移，斜率降低，高度（Emax）壓低。

（四）藥物與受體相互作用后的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)第二信使：配體作用于受體后，可誘導(dǎo)產(chǎn)生一些細(xì)胞內(nèi)的化學(xué)物質(zhì)，可作為細(xì)胞內(nèi)信號的傳遞物質(zhì)，將信號進(jìn)一步傳遞至下游的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)蛋白，故稱之為第二信使。

現(xiàn)已確定的第二信使包括：環(huán)磷腺苷（cAMP）、環(huán)磷鳥苷（cGMP）、磷酸肌醇（IP3）、甘油二酯（DG）和鈣離子。