氟喹諾酮類藥以DNA螺旋酶為靶酶，主要與α螺旋單位結合構成螺旋酶—DNA氟喹諾酮復合體，阻礙酶反應過程，干擾細菌DNA復制而起到殺菌作用。喹諾酮類抗菌作用的強弱主要取決于藥物與DNA螺旋酶的親合性以及細菌細胞外膜的藥物通透性。耐藥機制主要是染色體突變，細菌DNA螺旋酶改變，這與細菌對高濃度耐藥有關；而細菌細胞膜孔蛋白通道改變或缺失與本類藥物低濃度耐藥有關。

G—桿菌引起的下呼吸道感染，以氧氟沙星和左旋氧氟沙星為最佳，其次為洛美沙星；泌尿系統(tǒng)感染宜選用經(jīng)尿路排泄較多的氧氟沙星、洛美沙星、依諾沙星等。對生殖系統(tǒng)感染有效，對淋病有特效。醫(yī)學教育|網(wǎng)搜集整理細菌性腸道感染如腹瀉，一般采用諾氟沙星。急性、慢性骨髓炎和化膿性關節(jié)炎的治療以 本類藥物為首選。可替代氯霉素作為治療傷寒首選藥物；治療敗血癥、細菌性腦膜炎、腹腔炎等嚴重感染。

吡哌酸：主要治療尿路和腸道感染。

諾氟沙星：主要用于泌尿道和胃腸道感染。

培氟沙星：臨床用于過敏感的G—菌和葡萄球菌所致的嚴重感染。

氧氟沙星：對G+菌（包括甲氧西林耐藥金葡菌）G—菌包括綠膿桿菌均有較強作用。臨床用于呼吸道感染、尿路感染、腸道感染、骨和關節(jié)感染、耳鼻喉和眼的感染、皮膚和軟組織感染。

環(huán)丙沙星：對耐藥綠膿桿菌、甲氧西林耐藥金葡菌、產(chǎn)青霉素淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌均有良效。對肺炎軍團菌及彎曲桿菌也有高效。還有洛美沙星、氟羅沙星和左氟沙星。