【哌替啶體內(nèi)過程】口服易吸收，皮下或肌內(nèi)注射后吸收更迅速，起效更快，故臨床常用注射給藥。血漿蛋白結(jié)合率約60%，主要在肝代謝為哌替啶酸及去甲哌替啶，再以結(jié)合型或游離型自尿排出。去甲哌替啶有中樞興奮作用，中毒時發(fā)生驚厥可能與此有關(guān)。哌替啶血漿t1/2約3小時。

【哌替啶藥理作用】

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 與嗎啡相似，作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體而發(fā)揮作用。皮下或肌內(nèi)注射后10分鐘可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用，但持續(xù)時間比嗎啡短，僅2～4小時。鎮(zhèn)痛效力弱于嗎啡，注射80～100mg哌替啶約相當(dāng)于10mg嗎啡的鎮(zhèn)痛效力醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理。約10%～20%患者用藥后出現(xiàn)欣快。哌替啶與嗎啡在等效鎮(zhèn)痛劑量時，抑制呼吸的程度相等。對延腦CTZ有興奮作用，并能增加前庭器官的敏感性，易致眩暈、惡心、嘔吐。

2.平滑肌 能中度提高胃腸道平滑肌及括約肌張力，減少推進(jìn)性蠕動，但因作用時間短，故不引起便秘，也無止瀉作用。能引起膽道括約肌痙攣，提高膽道內(nèi)壓力，但比嗎啡弱。治療量對支氣管平滑肌無影響，大劑量則引起收縮。對妊娠末期子宮，不對抗催產(chǎn)素興奮子宮的作用，故不延緩產(chǎn)程。

3.心血管系統(tǒng) 治療量可致體位性低血壓，原因同嗎啡。由于抑制呼吸，也能使體內(nèi)CO2蓄積，腦血管擴(kuò)張而致腦脊液壓力升高。