1.滴丸的概念與特點(diǎn)
滴丸系指將藥材提取物與基質(zhì)用適宜方法混勻后,滴入不相混溶的冷卻液中,收縮冷凝制成的丸劑。
滴丸的主要特點(diǎn):
?、偕锢枚雀?,療效迅速,尤其是難溶性藥物,在水溶性基質(zhì)中分散度高,溶出速度快;
?、趧┝繙?zhǔn)確,藥物在基質(zhì)中均勻分散,丸重差異??;
?、凵a(chǎn)設(shè)備簡(jiǎn)醫(yī)`學(xué)敎育網(wǎng)搜`集整理單,生產(chǎn)周期短,自動(dòng)化程度高,生產(chǎn)成本低;
?、芤后w藥物可制成固體滴丸。
2.常用基質(zhì)的種類與要求
滴丸基質(zhì)的要求:
?、偃埸c(diǎn)較低(60℃~100℃)或加熱能熔化成液體,而遇驟冷后又能凝成固體(在室溫下仍保持固體狀態(tài)),加入主藥后仍能保持上述物理狀態(tài);
?、诓慌c主藥發(fā)生作用,不影響主藥的療效與檢測(cè);
③對(duì)人體無(wú)不良反應(yīng)。
常用的基質(zhì):
?、偎苄裕壕垡叶?000或4000、硬脂酸鈉、甘油明膠等;
?、谒蝗苄裕河仓?、單硬脂酸甘油酯、蟲(chóng)蠟、蜂蠟、氫化植物油等。
3.冷卻劑的種類與選用
冷卻劑系用來(lái)冷卻滴出的液滴,使之冷凝成固體藥丸的液體。
冷卻劑的基本要求包括:
?、俨蝗芙庵魉幣c基質(zhì),不與基質(zhì)、藥物發(fā)生作用,不影響療效;
②有適宜的相對(duì)密度,即冷卻劑與液滴相對(duì)密度要相近,以利于液滴逐漸下沉或緩緩上升而充分凝固,丸形圓整;
③有適當(dāng)?shù)酿ざ?,使液滴與冷卻劑間的黏附力小于液滴的內(nèi)聚力而收縮凝固成丸。
冷卻劑的選用:
?、偎苄曰|(zhì)的滴丸常選用液體石蠟、甲基硅油或植物油等作為冷卻劑;
?、谒蝗苄曰|(zhì)的滴丸常選用水或不同濃度的乙醇等作冷卻劑。
4.滴丸的制法
滴丸的制備基于固體分散法。
固體藥物在基質(zhì)中的分散狀態(tài)為:
①固體藥物以膠體或分子分散,形成固體溶液;
?、谀承╇y溶性藥物形成膠態(tài)或微細(xì)的晶粒;
?、鄱嗑退幬镆蛉廴凇ⅢE冷等形成亞穩(wěn)定型結(jié)晶或無(wú)定型粉末。
液體藥物在基質(zhì)中的分散狀態(tài):固態(tài)溶液、固態(tài)凝膠、固態(tài)乳劑。
滴制法——將主藥溶解、混懸或乳化在適宜的已熔融的基質(zhì)中,保持恒定的溫度(80℃~100℃),經(jīng)過(guò)大小管徑的滴頭等速滴入冷凝液中,凝固形成的丸粒徐徐沉入器底,或浮于冷凝液的表面,取出,洗去冷凝液,干燥,即成滴丸。
影響滴丸丸重差異的因素:
?、俚喂艿目趶剑?
?、跍囟?;
?、鄣喂芸谂c液滴之間的距離。滴管距離冷卻劑液面過(guò)高,液滴可能因撞擊冷卻劑液面而跌散,產(chǎn)生小的液滴,從而導(dǎo)致丸重差異。