匹莫林藥物簡(jiǎn)介

　　【性狀】

　　白色結(jié)晶性粉末。無(wú)臭、無(wú)味。難溶于水、乙醚、氯仿、丙酮、苯及稀鹽酸。溶于無(wú)水乙醇（0.5％～1％）、丙二醇（1％）、熱酒精，易溶于堿性水溶液及濃礦酸中。

　　【藥理及應(yīng)用】

　　本藥為中樞興奮藥。其中樞興奮作用溫和，強(qiáng)度介于苯丙胺與哌甲酯之間，約相當(dāng)于咖啡因5倍。此外，尚具有弱擬交感作用。本藥用于治療輕微腦功能失調(diào)（多動(dòng)綜合征，簡(jiǎn)稱(chēng)mbd）已多年。國(guó)內(nèi)臨床用于208例mbd，結(jié)果表明，治療有效率為94.2％。有效者只需每日用藥1次。在連續(xù)應(yīng)用突然停藥后，未見(jiàn)依賴(lài)性或戒斷癥狀，僅見(jiàn)mbd癥狀有不同程度恢復(fù)。匹莫林治療mbd的機(jī)制不詳。不少學(xué)者指出，mbd兒童不僅可發(fā)生在解剖基礎(chǔ)腦損傷上，也可發(fā)生在生化異?；A(chǔ)上。而最大可能是一種累及去甲腎上腺素（na）的代謝障礙，表現(xiàn)na功能低下。臨床研究表明，用本品治療后，當(dāng)尿中na含量明顯升高至接近正常時(shí)，臨床療效就較顯著；相反，治療后尿na含量無(wú)變化或增加不明顯時(shí)，則臨床療效差。因此，認(rèn)為匹莫林的治療mbd作用似與其提高中樞na的含量，補(bǔ)充na不足有關(guān)。本品臨床尚試用于治療遺傳過(guò)敏性皮炎，療效為85％?？诜蠹s20～30分鐘出現(xiàn)作用，2～4小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰。半衰期約為12小時(shí)。多次給藥后經(jīng)2～3日，可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。主要經(jīng)腎排出，24小時(shí)內(nèi)自尿排出75％，約43％以原形排出。現(xiàn)多用于：①治療輕微腦功能失調(diào)。②治療輕度抑郁癥及發(fā)作性睡眠病。③治療遺傳過(guò)敏性皮炎。

　　【用法】

　　（1）輕度腦功能失調(diào) 口服，每日晨1次服20mg.一般劑量不超過(guò)60mg.另?yè)?jù)國(guó)外報(bào)道，本品有效劑量一般為每日56mg（25～75mg），最大劑量為每日112.5mg，低于50mg往往無(wú)效。一般生效時(shí)間在用藥后第3～4周。但國(guó)內(nèi)應(yīng)用本品發(fā)現(xiàn)，6歲以上兒童每早1次服用40mg左右，常在2～3日即生效。

　　（2）遺傳過(guò)敏性皮炎 從每日服1片（20mg）開(kāi)始，每2～3日遞增1片，至止癢或日劑量至4片為止。每周用6日，停用1日，共2周。

　　【注意】

　　（1）失眠為最常見(jiàn)的副作用，多在治療初期尚未出現(xiàn)療效之前發(fā)生。大多數(shù)為一時(shí)性，繼續(xù)用藥或減量可自行消失。為避免失眠，通常午餐后不再服藥。

　?。?）治療開(kāi)始數(shù)周內(nèi)可出現(xiàn)食欲減低并伴有體重減輕，但多數(shù)為一時(shí)性的。

　?。?）為避免耐藥，每周最好僅服藥5～6日。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)收集整理

　?。?）對(duì)兒童進(jìn)行短期治療時(shí)，不失為安全有效的藥物，但對(duì)6歲以下兒童的安全性，尚無(wú)足夠資料證實(shí)。因此，通常應(yīng)避免用于6歲以下兒童。長(zhǎng)期用藥對(duì)兒童的影響，尚需積累更多臨床資料。

　　（5）肝、腎有明顯損害者，應(yīng)慎用本品，一般在治療前應(yīng)檢查肝功能，治療過(guò)程中應(yīng)注意復(fù)查。

　?。?）根據(jù)實(shí)驗(yàn)證明，大鼠使用本品后死胎發(fā)生率增加，而幼鼠出生后成活率降低。雖臨床尚無(wú)引起畸胎的報(bào)道，但孕婦及乳母使用時(shí)應(yīng)慎重。

　?。?）其他副作用有：眼球震顫及運(yùn)動(dòng)障礙，偶見(jiàn)頭痛、頭昏、惡心、胃痛、皮疹、嗜睡、煩躁不安、易激動(dòng)及輕度抑郁等，減量或停藥可消失。