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哌替啶(pethidine)

  又名度冷丁(dolantin),為苯基哌啶衍生物,是臨床常用的人工合成鎮(zhèn)痛藥,其結(jié)構(gòu)雖與嗎啡不同,但它仍具有與嗎啡相同的基本結(jié)構(gòu),即哌啶環(huán)中的叔氮,與叔氮相隔兩個碳原子的季碳和與季碳相連的苯環(huán)(環(huán)A)。

  【體內(nèi)過程】口服易吸收,皮下或肌內(nèi)注射后吸收更迅速,起效更快,故臨床常用注射給藥。血漿蛋白結(jié)合率約60%,主要在肝代謝為哌替啶酸及去甲哌替啶,再以結(jié)合型或游離型自尿排出。去甲哌替啶有中樞興奮作用,中毒時發(fā)生驚厥可能與此有關(guān)。哌替啶血漿t1/2約3小時。

  【藥理作用】

  1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)與嗎啡相似,作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體而發(fā)揮作用。皮下或肌內(nèi)注射后10分鐘可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用,但持續(xù)時間比嗎啡短,僅2~4小時。鎮(zhèn)痛效力弱于嗎啡,注射80~100mg哌替啶約相當于10mg嗎啡的鎮(zhèn)痛效力。約10%~20%患者用藥后出現(xiàn)欣快。哌替啶與嗎啡在等效鎮(zhèn)痛劑量時,抑制呼吸的程度相等。對延腦CTZ有興奮作用,并能增加前庭器官的敏感性,易致眩暈、惡心、嘔吐。

  2.平滑肌能中度提高胃腸道平滑肌及括約肌張力,減少推進性蠕動,但因作用時間短,故不引起便秘,也無止瀉作用。能引起膽道括約肌痙攣,提高膽道內(nèi)壓力,但比嗎啡弱。治療量對支氣管平滑肌無影響,大劑量則引起收縮。對妊娠末期子宮,不對抗催產(chǎn)素興奮子宮的作用,故不延緩產(chǎn)程。醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理

  3.心血管系統(tǒng)治療量可致體位性低血壓,原因同嗎啡。由于抑制呼吸,也能使體內(nèi)CO2蓄積,腦血管擴張而致腦脊液壓力升高。

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