1 骨架材料的組成

　　冷凍干燥、固體溶液及噴霧干燥工藝都是要制備高孔隙率的藥物支持骨架。支持骨架的成分一般可選擇一些高分子聚合物，如明膠、糊精、大豆或小麥蛋白、阿拉伯膠、愈創(chuàng)木膠、羥甲基纖維素、果膠、及高分子聚合物（如聚乙烯吡咯烷酮等）、多肽、蛋白質(zhì)、多糖混合物（如明膠-阿拉伯膠混合物等）水溶性物質(zhì)，其中明膠是最常用的骨架成分，其作用是形成玻璃狀無定形結(jié)構(gòu)，使骨架具有強(qiáng)度和彈性。另一種骨架形成成分是碳水化合物類，包括甘露醇、葡萄糖、乳糖、半乳糖、環(huán)糊精、山梨醇等可溶性物質(zhì)，其在骨架中的作用一是使骨架穩(wěn)定，二是提高骨架的溶解速度，三是使骨架具有一定的硬度和美觀性，人們在這一類中經(jīng)常選用甘露醇，甘露醇溶解時吸熱，使口腔清涼有舒適感，可兼作涼爽劑。

　　2 主藥加入的時機(jī)

　　主藥加入的時機(jī)選擇也是影響口腔速溶片制備的一個十分重要的因素。不同制備方法要求主藥加入的時間各不相同：

　?。?）冷凍干燥工藝：原則上主藥即可在骨架形成之前又可以在骨架形成之后加入。若選擇在骨架形成之后加入，則須將主藥溶于非水溶性的有機(jī)溶劑，倒入裝骨架的模具中，然后揮干有機(jī)溶劑，使主藥分散在骨架中。這樣整個制劑的外形就有可能受到影響，因此一般選擇在冷凍固化之前加入主藥。醫(yī)學(xué)教.育網(wǎng)搜集整理

　?。?）固態(tài)溶液技術(shù)：必須在骨架形成之后再加入主藥。因為在制備過程中要使用水、醇等溶劑，而大多數(shù)藥物在水或醇等溶劑中都可溶解，如在骨架形成前加入則會導(dǎo)致主藥的損失。

　?。?）噴霧干燥技術(shù)：骨架形成前或后加入都可。此工藝是利用噴霧干燥制備高孔隙率顆粒骨架，然后再壓片。因此，可選擇在噴霧干燥之前或選在形成骨架后再同其他輔料一起加入，混合壓片。

　?。?）普通壓片工藝：主藥加入時刻同制備普通片劑。

　　3 速溶的機(jī)理

　　冷凍干燥法和固態(tài)溶液法制備的速溶片，其成分中并無崩解劑存在，但它具有極高的孔隙率，且骨架成分多為親水性成分，當(dāng)遇到水分時水分可由孔隙迅速進(jìn)入片劑內(nèi)部，導(dǎo)致片劑的速溶。

　　噴霧干燥工藝在壓片時要加入崩解劑（羧甲基淀粉鈉、改良羥甲基纖維素、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮等）和泡騰崩解劑（檸檬酸、酒石酸、碳酸氫鈉等），片劑遇水后，由于崩解劑的吸入膨脹及毛細(xì)管作用和泡騰劑所產(chǎn)生的氣體的膨脹作用而導(dǎo)致水分迅速進(jìn)入和片劑的快速崩解。同時，由于片劑中的明膠或蛋白質(zhì)等遇水溶解后產(chǎn)生靜電荷，相互之間產(chǎn)生斥力，導(dǎo)致了顆粒之間的相互排斥，這也提高了片劑的崩解溶解速度。 醫(yī).學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　直接壓片工藝制備的速溶片其大部分成分均為水溶性，而且所用填充劑力度極小，可保證其在短時間內(nèi)的速溶。壓片時加入的引濕劑（微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、改良淀粉等）具有強(qiáng)烈的吸水膨脹作用，能使水分快速進(jìn)入片劑內(nèi)部，此時片劑無論是在外部還是內(nèi)部都開始迅速溶解。

　　4 制備工藝的優(yōu)缺點

　　上述幾種工藝各存在一些優(yōu)缺點：

　?。?）冷凍干燥工藝：工藝較成熟、產(chǎn)品臨床效果理想，但成本高，須大型冷凍干燥設(shè)備，生產(chǎn)周期長，產(chǎn)品空隙均一度不好，不能有效掩蓋藥物不良味道，制備中要嚴(yán)格控制條件；

　?。?）固態(tài)溶液技術(shù)，片劑強(qiáng)度較冷凍干燥片有所提高，空隙均一，但溶劑、藥物的選擇有一定限制，成本高，藥物大多數(shù)必須在形成骨架后再加入；

　?。?）噴霧干燥工藝：片劑強(qiáng)度大，完整性好，但藥物選擇有一定范圍，輔料范圍有限，工藝較復(fù)雜；

　?。?）直接壓片工藝：成本低，制備簡單，缺點是藥物劑量不能過大，而且要控制輔料流動性。

　　口腔速溶片是近年來在藥劑領(lǐng)域迅速崛起的一種新型劑型，現(xiàn)已上市的冷凍干燥片雖已得到患者肯定并獲得可觀的經(jīng)濟(jì)效益，但成本過高、工藝復(fù)雜，在生產(chǎn)過程中對制備條件的要求十分嚴(yán)格?，F(xiàn)在速溶片的制備正在向成本低、工藝簡單、口感好、質(zhì)量高的方向發(fā)展。