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混懸型注射劑

2009-03-26 10:54 醫(yī)學教育網(wǎng)
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   將不溶性固體藥物分散于液體分散媒中制成的一類供肌肉或靜脈注射用的藥劑稱為混懸型注射劑。近年來,根據(jù)臨床用藥的需要,將此類藥劑以靜脈途徑給藥,可更好發(fā)揮藥物的作用。人體內(nèi)的網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)有吞噬外來異物的作用,若將水不溶解的固體藥物,制成可供靜脈注射的微粒,通過靜脈送入體內(nèi),作為異物被儲留在網(wǎng)狀內(nèi)皮細胞豐富的部位,使該處藥物濃度提高,從而達到提高療效,減少劑量,延長藥效(藥物逐漸被吸收),降低副作用的目的。因此,對于網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(如肝臟、淋巴)發(fā)生的病變,使用靜脈注射用混懸劑,可收到比一般注射劑較好的療效。例如中國將具有抗癌作用的喜樹堿制成靜脈注射用混懸劑,使藥物高度集中于肝臟,用作治療肝癌取得滿意效果。

  在以下情況下藥物可制成混懸型注射劑無適當溶媒可溶解的不溶性固體藥物;需制成長效制劑的藥物;需將藥物制成高含量注射液。但必須指出,上述情況必須以固體藥物能被機體吸收為前提。

  混懸型注射劑在劑型上有以下特殊要求: 醫(yī).學教育網(wǎng)搜集整理

  嚴格控制藥物顆粒的大小。供一般注射者,顆粒應小于15μm,15~20μm者不應超過10%;供靜脈注射者,顆粒大小在2μm以下者占99%。否則會引起靜脈栓塞。有較好的分散性,不能沉降太快。在貯存時一旦沉下后經(jīng)振搖可再分散而不能產(chǎn)生結塊現(xiàn)象。具有良好的通針性??梢酝ㄟ^皮下注射針頭,易自瓶中順利取出,不粘瓶壁。應無菌無熱原。

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