利福霉素是由鏈絲菌發(fā)酵液中分離出的利福霉素A、B、C、D、E等物質，僅利福霉素B得到純品。利福霉素的化學結構為27個碳原子的大環(huán)內酰胺，環(huán)中含有一個萘核。利福霉素B抗菌作用很弱醫(yī)學|教育網(wǎng)搜集整理。為了尋找口服吸收好、抗菌譜廣、長效和高效的抗結核藥物，對利福霉素進行了結構改造，以利福霉素SV與1-甲基-4-氨基哌嗪形成腙得到利福平，其抗菌活性是利福霉素的32倍，但缺點是細菌對其耐藥性產生較快。以利福平為基礎，進一步合成其新的衍生物，其中藥效較為突出的有利福定和利福噴丁。