“醫(yī)學(xué)檢驗三基：麥普替林藥代動力學(xué)”相信是很多備考醫(yī)學(xué)三基考試的朋友比較關(guān)注的事情，為此，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下：

藥代藥動力學(xué)研究顯示，口服本藥后，其活性物質(zhì)馬普替林吸收緩慢而完全。一次口服50 mg馬普替林后，8小時之內(nèi)，其血藥濃度高峰為45-150 毫微摩爾/L（13-47 ng/mL）。多次口服馬普替林每日150 mg，無論每日用藥一次或分三次服用，在治療的第二周均可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度320-1270 毫微摩爾/L（100-400 mg/mL）。雖然絕對濃度的個體差異很大，但穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量呈線性關(guān)系。

馬普替林在血和血漿之間的分隔系數(shù)是1.7.腦脊液中活性物質(zhì)濃度約為血清中的2-13%，在治療濃度或更高的血漿濃度下，其蛋白結(jié)合率為88-89%.其表觀分布容積為23 L/kg體重。馬普替林從血中清除的半衰期平均為43小時（范圍27-58小時）。經(jīng)計算其平均體內(nèi)總清除率為514 mL/分。一次用藥后，在21天之內(nèi)，其總量的57%經(jīng)尿、30%從糞便以原型（主要是葡萄糖醛酸化物）排泄，有約2-4%以原型從尿排出。

老年患者（年齡60歲以上）的穩(wěn)態(tài)血濃度較使用相同劑量的年輕患者為高。特殊臨床情況下的動力學(xué)：有腎功能損害時（肌酐清除率為24-37 mL/分），若肝功能仍然正常，馬普替林的半衰期和腎臟排泄幾乎不受影響，但代謝物從尿的排泄會減少，而這種排泄減少又可通過增加經(jīng)膽道排到糞便中的量而得到補償。

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