氟尿嘧啶的藥理作用：

由于5-FU是第一個根據(jù)一定設想而合成的抗代謝藥并在臨床上是目前應用最廣的抗嘧啶類藥物，對消化道癌及其他實體瘤有良好療效，在腫瘤內科治療中占有重要地位。本品需經(jīng)過酶轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而具有抗腫瘤活性。5-FU通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氫葉酸的一碳單位轉移給脫氧尿嘧啶核苷-磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。5-FU對RNA的合成也有一定抑制作用。醫(yī)學/教育網(wǎng)整理搜集5-FU可以靜脈及腔內注射。5一氟尿嘧啶對膀胱癌病人以恒定速率連續(xù)滴的本劑后發(fā)現(xiàn)，用藥濃度最低在10時，而在22時～3時之間用藥濃度最高。在不用恒速滴的時，將流速峰值定在凌晨4時，則允許極大地提高劑量而毒性極低，療效因之增強。本品必須在體內經(jīng)核糖基化和磷?；壬镛D化作用后，才具有細胞毒性。5-FU可經(jīng)不同途徑生成F-dUMP和FUMP.前者可與胸苷酸合成酶的活性中心共價結合，抑制此酶的活性，使脫氧核苷酸缺乏，DNA合成障礙。此外，5-FU的代謝物也可以偽代謝物形式慘入到RNA和DNA中，影響細胞功能，產(chǎn)生細胞毒性。5-FU是一種不典型的細胞周期特異性藥，它除了主要作用于S期外，對其他期的細胞亦有作用。