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伐地那非藥代動力學(xué)

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伐地那非藥代動力學(xué):

口服給藥后吸收迅速,口服片劑的絕對生物利用度為15%,達(dá)峰時間平均為1h(0.5~2h)。口服溶液10mg或20mg,平均達(dá)峰時間分別為0.9h和0.7h,平均血藥濃度峰值分別為9μg/L和21μg/L,藥效持續(xù)時間可達(dá)1h.本藥蛋白結(jié)合率約為95%,單劑口服20mg后1.5h,精液中藥物含量為給藥量的0.00018%. 藥物主要在肝臟通過細(xì)胞色素P450(CYP)3A4代謝,少量藥物通過CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代謝。主要代謝產(chǎn)物為本藥哌嗪結(jié)構(gòu)脫乙基形成的M1醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)編輯整|理,M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用(約占總藥效的7%),其血藥濃度約為母體血藥濃度的26%,并可進(jìn)一步代謝。藥物以代謝產(chǎn)物形式隨糞便和尿液的排出率分別約為91%~95%和2%~6%.總體清除率為每小時56L,母體化合物和M1的半衰期均約為4~5h.

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