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磺胺藥動學

2015-03-30 11:03 醫(yī)學教育網
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磺胺藥動學:

磺胺類藥物(Sulfonamides, SAs)是指具有對氨基苯磺酰胺結構的一類藥物的總稱,是一類用于預防和治療細菌感染性疾病的化學治療藥物。SAs種類可達數千種,其中應用較廣并具有一定療效的就有幾十種。 磺胺藥是現代醫(yī)學中常用的一類抗菌消炎藥,其品種繁多,已成為一個龐大的“家族”了??墒?,最早的磺胺卻是染料中的一員。

在磺胺問世之前,西醫(yī)對于炎癥醫(yī)學教育|網搜集整理,尤其是對流行性腦膜炎、肺炎、敗血癥等,都因無特效藥而感到非常棘手。

1932年,德國化學家合成了一種名為“百浪多息”的紅色染料,因其中包含一些具有消毒作用的成分,所以曾被零星用于治療丹毒等疾患。然而在實驗中,它在試管內卻無明顯的殺菌作用,因此沒有引起醫(yī)學界的重視。

同年,德國生物化學家格哈特·杜馬克在試驗過程中發(fā)現,“百浪多息”對于感染溶血性鏈球菌的小白鼠具有很高的療效。后來,他又用兔、狗進行試驗,都獲得成功。這時,他的女兒得了鏈球菌敗血病,奄奄一息,他在焦急不安中,決定使用“百浪多息”,結果女兒得救。

令人奇怪的是“百浪多息”只有在體內才能殺死鏈球菌,而在試管內則不能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃爾和他的同事斷定,“百浪多息”一定是在體內變成了對細菌有效的另一種東西。于是他們著手對“百浪多息”的有效成分進行分析,分解出“氨苯磺胺”。其實,早在1908年就有人合成過這種化合物,可惜它的醫(yī)療價值當時沒有被人們發(fā)現?;前返拿趾芸煸卺t(yī)療界廣泛傳播開來。

1937年制出“磺胺吡啶”,1939年制出“磺胺噻唑”,1941年制出了“磺胺嘧啶” ……這樣,醫(yī)生就可以在一個“人丁興旺”的“磺胺家族”中挑選適用于治療各種感染的藥了。

1939年,格哈特·杜馬克被授予諾貝爾醫(yī)學與生理學獎。

磺胺類藥物臨床應用已有幾十年的歷史,它具有較廣的抗菌譜,而且療效確切、性質穩(wěn)定、使用簡便、價格便宜,又便于長期保存,故目前仍是僅次于抗生素的一大類藥物,特別是高效、長效、廣譜的新型磺胺和抗菌增效劑合成以后,使磺胺類藥物的臨床應用有了新的廣闊前途。

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