鹽酸普魯卡因理化性質(zhì)|體內(nèi)代謝： 【理化性質(zhì)】

（1）性狀。

（2）0.1mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反應(yīng)。

（3）在空氣中穩(wěn)定，但對(duì)光線敏感，宜避光貯存。

（4）具有芳伯胺結(jié)構(gòu)→+稀鹽酸+亞硝酸鈉→重氮鹽→+堿性β-萘酚→偶氮顏料（猩紅色）。

（5）芳伯氨基易被氧化變色。pH和溫度升高、紫外線、氧、重金屬離子等均可加速氧化。所以制備注射劑時(shí)要控制pH和溫度，通入惰性氣體，加入抗氧劑及金屬離子掩蔽劑等穩(wěn)定劑。

（6）含有酯鍵→干燥結(jié)晶尚穩(wěn)定，酸、堿和體內(nèi)酯酶均可促其水解。pH和溫度影響水解反應(yīng)速度。pH3～3.5時(shí)最穩(wěn)定。其水溶液+氫氧化鈉或碳酸鈉溶液→普魯卡因（油狀）→放置→結(jié)晶。

若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱→水解→二乙氨基乙醇+酸化后所得產(chǎn)物苯甲酸。

【體內(nèi)代謝】

體內(nèi)代謝過程主要是血漿假性膽堿酯酶催化水解生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%隨尿排出或與葡萄糖醛酸等形成結(jié)合物排泄，后者30%隨尿排出，其余可在肝臟繼續(xù)脫氨、脫羥和氧化后排出。

【臨床應(yīng)用】

為臨床上廣泛使用的酯類局麻藥，用于局部浸潤麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯、腰麻、表面麻醉和局部封閉療法。