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藥物的溶出速度被什么影響

2015-07-14 20:47 醫(yī)學教育網(wǎng)
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藥物的溶出速度被什么影響:

任何影響藥物制劑的崩解、溶出、溶解因素均會影響吸收,如難溶性藥物固體微粒的粒徑,藥物的溶解度等因素。

(1)粒子大小對藥物溶出度的影響難溶或溶解緩慢的藥物粒徑是影響吸收的主要因素,根據(jù)溶出速度理論(Noyes-Whitney的擴散理論),粒徑越小,溶出速率越大,越有利于吸收,因此可采用微粉化。

(2)多晶型:有機藥物的多晶型極為普遍,多晶型中有穩(wěn)定型、亞穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型。其中穩(wěn)定型熵值最小,熔點最高,化學穩(wěn)定性最好,溶解度最小,溶出速度慢,吸收較差。不穩(wěn)定型則相反,但易轉(zhuǎn)化為穩(wěn)定型。亞穩(wěn)定型介于二者之間,為有效晶型。

引起晶型轉(zhuǎn)變的外界條件:干熱、融熔、粉碎、結(jié)晶條件及混懸在水中的轉(zhuǎn)型。

(3)無定形:無定形藥物溶解不需要克服晶格能,所以溶解速度比結(jié)晶形快。

(4)溶劑化物:有機溶劑化物>無水物>水合物

(5)成鹽:其溶出速率增大。

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