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β受體拮抗劑代表藥物:
鹽酸普萘洛爾為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無臭,味微甜后苦。溶于水和乙醇。水溶液為酸性,l%水溶液的pH為5.0~6.5.本品對熱穩(wěn)定,光可加速其氧化。酸性水溶液中可發(fā)生異丙氨基側(cè)鏈氧化,在堿性條件下較穩(wěn)定。
普萘洛爾含一個手性碳原子,其S構(gòu)型左旋體的活性較R構(gòu)型右旋體強,目前藥用外消旋體。醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)搜集整理
本品口服吸收率在90%以上,主要在肝臟代謝,有首過效應(yīng)。生成α-萘酚,再與葡糖醛酸結(jié)合,側(cè)鏈則被氧化代謝生成2-羥基-3-(1-萘氧基)-丙酸,大部分以代謝物形式從腎臟排出。