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三七藥理作用

2016-04-25 10:51 醫(yī)學教育網
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三七藥理作用:

主要成分有三七皂苷、黃酮苷等。

三七具有散瘀止血、消腫定痛之功效。

【藥理作用】

1.與功效主治相關的藥理作用

(1)止血(促凝血)

①縮短凝血時間、凝血酶原時間;②三七止血活性成分:三七氨酸;③三七氨酸加熱易被破壞,三七止血宜生用。

機制:

增加血小板數量、增強血小板功能;

收縮局部血管;

增加血液中凝血酶含量。

(2)抗血栓

有效成分:三七皂苷,主要是人參三醇苷Rg1.

三七抗血栓形成作用環(huán)節(jié):

抗血小板聚集

抗凝血酶

促進纖維蛋白溶解。

抗血小板聚集機制:

①提高血小板內cAMP的含量;②減少血栓素A2的合成→抑制Ca2+、5-HT等活性物質釋放。

(3)促進造血

①促進多能造血干細胞的增殖,增加脾臟重量,促進紅細胞、網織紅細胞、血紅蛋白的恢復。②對環(huán)磷酰胺引起的白細胞減少也有促進恢復作用。

(4)對心血管系統(tǒng)的作用

①對心臟的影響

抑制心臟:

三七總皂苷(PNS)→有鈣通道阻滯作用→降低心肌收縮力,減慢心率。

抑制心臟的同時→心輸出量(CO)、心臟指數、心搏指數不降或有增加。原因:外周血管擴張,外周血管總阻力顯著下降。

②對血管、血壓的影響

擴血管:

PNS對不同部位血管具有選擇性擴張作用。

對大動脈作用弱;

對小動脈(腎、腸系膜)、靜脈(門靜脈、下腔靜脈)作用強;

顯著降低冠脈阻力,增加冠脈血流量。

降血壓:

三七、三七總皂苷(PNS)。

以降低舒張壓作用明顯。

三七擴血管、降血壓作用機制:與阻Ca2+內流有關。

③抗心肌缺血

三七總皂苷→改善冠脈結扎、垂體后葉素引起的急性心肌缺血。

表現:縮小梗死范圍,抑制磷酸肌酸激酶(CPK)的升高醫(yī)|學教|育網搜集整理;改善心電圖:對抗T波、ST段的偏移、病理性Q波的出現。

PNS抗心肌缺血作用機理:

擴張冠脈,促進側支循環(huán)的形成,增加冠脈血流量,改善心肌血氧供應;

抑制心肌收縮力,減慢心率;降低外周血管阻力→降低心肌耗氧量;

抗脂質過氧化,提高超氧化物歧化酶(SOD)活力,減少丙二醛(MDA)的生成;

提高耐缺氧能力。

④抗腦缺血(保護腦組織)

擴張腦血管,增加局部血流量;

延緩缺血組織ATP的分解,改善能量代謝;

抑制脂質過氧化,提高腦組織中SOD活性,清除氧自由基。

⑤抗心律失常

PNS、三七二醇苷(PDS)、三七三醇苷(PTS)→對抗烏頭堿、氯仿、BaCl2實驗性心律失常。

PNS、PTS、PDS抗心律失常作用機理包括:

降低自律性,減慢傳導;

延長動作電位時程(APD)、有效不應期(ERP),消除折返激動;

阻滯慢鈣通道,使慢內向電流(Isi)峰值顯著降低。

⑥抗動脈粥樣硬化

PNS→抑制動脈內膜斑塊的形成。

機制:PNS升高動脈壁前列腺素I2,降低血小板血栓素A2含量,從而糾正前列腺素I2血栓素A2之間的失衡,從而穩(wěn)定血管內環(huán)境。

以上是三七對心腦血管系統(tǒng)的作用。

(5)抗炎

PNS→抑制毛細血管通透性、炎癥腫脹、肉芽腫的形成。

主要成分:皂苷,以人參二醇皂苷為主。

機制:

與垂體——腎上腺系統(tǒng)有一定的關系;

但對摘除腎上腺的大鼠仍有明顯的抗炎作用。

說明:PNS的抗炎作用不完全依賴于垂體——腎上腺系統(tǒng)。

(6)保肝

①減少肝細胞變性壞死,降低血清中谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶、乳酸脫氫酶(LDH)活性。②有抗肝纖維化作用,減少成纖維細胞、膠原的增生。③促進肝臟蛋白質合成。④利膽。

(7)抗腫瘤

①人參皂苷→抑制癌細胞。②PNS→增強免疫細胞的殺傷能力→抗腫瘤。

(8)鎮(zhèn)痛:有效成分為人參二醇皂苷。

2.其他藥理作用

(1)鎮(zhèn)靜

(2)對免疫功能的影響:①增強免疫;②主要成分:PNS、三七多糖。

(3)對代謝的影響:①糖代謝:三七→有雙向調節(jié)作用;②使蛋白質、DNA、RNA合成增加。

總之:

1.止血→促凝血。

2.散瘀→抗血栓、抗心肌缺血、抗腦缺血、擴血管、降血壓、抗心律失常、抗動脈粥樣硬化。

3.消腫定痛→抗炎、抗腫瘤、鎮(zhèn)痛、保肝等作用。

4.與人參成分相似→促進造血、增強免疫、調節(jié)代謝、鎮(zhèn)靜。

【現代應用】

1.上消化道出血

2.眼前房出血

3.冠心病

4.腦血栓

5.高膽固醇血癥

6.肝炎

【不良反應】

①少數病人出現胃腸道不適及出血傾向,如痰中帶血,齒齦出血,月經增多等;②劑量較大,一次口服生三七粉10g以上,可引起房室傳導阻滯;③個別患者可引起過敏性藥疹。

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