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三七中藥化學(xué)成分

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三七的主要成分和作用

三七化學(xué)成分

1.揮發(fā)性成分

2.皂甙成分

3.從三七中分離到止血活血成分

4.其它成分三七還含16種氨基酸。

化學(xué)成分:該品主要含皂苷、黃酮苷、氨基酸等。止血活性成分為三七氨酸。

三七藥理作用

三七具有散瘀止血,消腫定痛之功效。主治咯血,吐血,衄血,便血,崩漏,外傷出血,胸腹刺痛,跌仆腫痛?!侗静菥V目》云:“三七止血,散血,定痛。”《玉楸藥解》云:“三七和營(yíng)止血,通脈行瘀,行瘀血而斂新血。”

該品能夠縮短出血和凝血時(shí)間,具有抗血小板聚集及溶栓作用;能夠促進(jìn)多功能造血干細(xì)胞的增殖,具有造血作用;能夠降低血壓,減慢心率,對(duì)各種藥物誘發(fā)的心律失常均有保護(hù)作用;能夠降低心肌耗氧量和氧利用率,擴(kuò)張腦血管,增強(qiáng)腦血管流量;能夠提高體液免疫功能,具有鎮(zhèn)痛、抗炎、抗衰老等作用;能夠明顯治療大鼠胃黏膜的萎縮性病變,并能逆轉(zhuǎn)腺上皮的不典型增生和腸上皮化生,具有預(yù)防腫瘤的作用。

一、止血

三七有“止血神藥”之稱,散瘀血,止血而不留瘀,對(duì)出血兼有瘀滯者更為適宜。三七具有較強(qiáng)的止血作用,對(duì)不同動(dòng)物,不同給藥途徑,不同制劑,均顯示明顯止血作用。麻醉大灌胃三七粉后,頸動(dòng)脈血體外凝血時(shí)間和凝血酶原時(shí)間縮短。如事先結(jié)扎門(mén)靜脈,則止血作用消失,推測(cè)三七口服后,必需經(jīng)肝臟代謝才能產(chǎn)生止血作用。三七注射液給家兔靜脈注射,可縮短凝血時(shí)間,凝血酶原時(shí)間和凝血酶時(shí)間,同時(shí)增加血小板數(shù),提高血小板的粘附性。三七注射液腹腔注射,或三七溶液灌胃,均能使小鼠出血時(shí)間和凝血時(shí)間縮短。三七止血活性成分為三七氨酸。利用尾靜脈切斷法測(cè)定出血時(shí)間,三七氨酸溶液給小鼠腹腔注射,能使出血時(shí)間縮短,并可增加血小板數(shù)。用高分子右旋糖酐與凝血活酶聯(lián)合給家兔靜脈注射,可引起家兔肺間質(zhì)及肺泡內(nèi)有不同程度的出血,同時(shí)又有小血管及毛細(xì)血管內(nèi)小血栓形成,造成出血與瘀血并存的病理模型。該模型動(dòng)物用三七注射液治療后,肺出血顯著減輕,血栓也顯著減少,與三七止血而不留瘀的中藥理論極其相符。

二、抗血栓

三七具有活血散瘀功效,能抗血小板聚集,抗血栓形成。三七抗血栓形成作用環(huán)節(jié)包括了抗血小板聚集、抗凝血酶和促進(jìn)纖維蛋白溶解過(guò)程。

三七能提高血小板內(nèi)cAMP的含量,減少血栓素A2的合成,抑制Ca++、5-HT等促血小板聚集的活性物質(zhì)釋放,發(fā)揮抗血小板聚集作用。有資料表明,家兔靜脈注射或喂飼PNS每日200mg/kg,需連續(xù)20天才出現(xiàn)明顯的抗血小板聚集作用,提示臨床用三七治療血栓性疾病起效較緩慢。

三、促進(jìn)造血

三七“祛瘀生新”,現(xiàn)代研究證實(shí)三七具有補(bǔ)血作用。經(jīng)60CO-γ射線照射小鼠,PNS腹腔連續(xù)注射6天,對(duì)多能造血干細(xì)胞的增殖具有明顯的促進(jìn)作用,脾結(jié)節(jié)中,粒、紅二系細(xì)胞有絲分裂活躍,脾臟重量增加。對(duì)環(huán)磷酰胺引起的小鼠白細(xì)胞減少,PNS也有促進(jìn)恢復(fù)作用。在大鼠急性失血性貧血,三七注射液可顯著促進(jìn)紅細(xì)胞、網(wǎng)織紅細(xì)胞、血紅蛋白的恢復(fù)。

四、對(duì)心血管系統(tǒng)的作用

三七散瘀,消腫定痛,PNS及其他活性成分對(duì)心血管系統(tǒng)具有廣泛的藥理活性。對(duì)心臟的影響PNS給麻醉貓或大靜脈注射,使左心室內(nèi)壓(LVP)、左心室內(nèi)壓最大上升速率(dp/dtmax)顯著降低,達(dá)峰值所用時(shí)間(t-dp/dtmax)顯著延長(zhǎng),心率減慢,外周血管總阻力及血壓顯著下降,但心輸出量(CO)、心臟指數(shù)、心搏指數(shù)不下降或有增加。

以上顯示PNS具有降低心肌收縮力,減慢心率,擴(kuò)張外用血管,降低外周阻力的作用。從PNS中去掉Rg1、Rb1,剩余的部分(RX)大鼠靜脈注射,對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響與上述相似。PNS能拮抗CaC12引起的豚鼠離體心肌收縮力和收縮頻率的增加,縮短動(dòng)作電位平臺(tái)期,表明具有鈣通道阻滯作用。

對(duì)血管血壓的影響三七及PNS對(duì)犬、貓、家兔、自發(fā)性高血壓大鼠等多種動(dòng)物具有降血壓作用,尤以降低舒張壓作用明顯。PNS對(duì)不同部位血管具有選擇性擴(kuò)張作用,對(duì)犬動(dòng)脈,如胸主動(dòng)脈、肺動(dòng)脈擴(kuò)張作用弱,而對(duì)腎動(dòng)脈、腸系膜動(dòng)脈、門(mén)靜脈、下腔靜脈等小動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張作用強(qiáng),并能顯著降低冠脈阻力(CR),增加冠脈血流量(CBF)。PNS作用比單體強(qiáng),Rbl的作用大于Rg1.三七擴(kuò)血管、降血壓作用主要與阻Ca++內(nèi)流有關(guān)。PNS能特異性地阻斷血管平滑肌上受體依賴性鈣通道(ROC),減少Ca++的內(nèi)流,也能明顯減少去甲腎上腺素引起的Ca++內(nèi)流。

抗心肌缺血三七、三七總黃酮及三七絨根提取物能對(duì)抗腦垂體后葉素引起的家兔急性心肌缺血所致的T波升高。對(duì)實(shí)驗(yàn)性急性心肌梗死犬,三七注射液可顯著減輕心電圖ST段的偏移和病理性Q波的出現(xiàn)。在家兔冠脈結(jié)扎致急性心肌缺血實(shí)驗(yàn)中醫(yī)|學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理,PNS于結(jié)扎前與再灌注5分鐘靜脈注射,可顯著改善缺血ECG,縮小心肌梗死面積。對(duì)大鼠冠脈結(jié)扎后再灌注引起的心肌缺血,PNS能劑量依賴性地縮小梗死范圍,抑制血清中磷酸肌酸激酶(CPK)的進(jìn)一步升高。

PNS抗心肌缺血作用機(jī)理為:①擴(kuò)張冠脈,促進(jìn)實(shí)驗(yàn)性心肌梗死區(qū)側(cè)支循環(huán)的形成,增加冠脈血流量,改善心肌血氧供應(yīng);②抑制心肌收縮力,減慢心率,降低外周血管阻力,降低心肌耗氧量;③抗脂質(zhì)過(guò)氧化,提高超氧化物歧化酶(SOD)活力,減少丙二醛(MDA)的生成;④提高耐缺氧能力,明顯延長(zhǎng)小鼠在常壓缺氧條件下的存活時(shí)間。

抗腦缺血

抗心律失常

PNS、PTS、PDS抗心律失常作用機(jī)理包括:降低自律性;減慢傳導(dǎo);延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程(APD)和有效不應(yīng)期(ERP),消除折返激動(dòng);阻滯慢鈣通道,使慢內(nèi)向電流(Isi)峰值顯著降低。

PTS與乙胺碘呋酮的電生理特點(diǎn)相似,主要是通過(guò)延長(zhǎng)APD及ERP,阻斷早搏的沖動(dòng)傳導(dǎo)而抗心律失常。

抗動(dòng)脈粥樣硬化PNS腹腔注射8周,能顯著抑制實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈粥樣硬化兔動(dòng)脈內(nèi)膜斑塊的形成,其機(jī)制可能是PNS升高動(dòng)脈壁前列腺素I2含量,降低血小板血栓素A2含量,從而糾正前列腺素I2-血栓素A2之間的失衡,穩(wěn)定血管內(nèi)環(huán)境。三七甲醇提取物對(duì)喂飼高膽固醇食物的雄性大鼠,能抑制β-脂蛋白、總脂、磷脂及游離脂肪酸的升高,且呈量效關(guān)系。

五、抗炎

PNS對(duì)組胺、醋酸、二甲苯、5-羥色胺,緩激肽等引起的毛細(xì)血管通透性升高具有明顯的抑制作用。對(duì)蛋清、甲醛、右旋糖酐、5-羥色胺、角叉萊膠引起的大鼠足跖腫脹,巴豆油和二甲苯所致的小鼠耳腫脹均有顯著的抑制作用。對(duì)大鼠棉球肉芽腫的形成也有明顯的抑制作用。

抗炎的主要有效成分為皂苷,以人參二醇皂苷為主。

抗炎作用與垂體-腎上腺系統(tǒng)有一定的關(guān)系,PNS能使大鼠腎上腺中維生素C含量下降,豚鼠腹腔注射PNS,血漿中皮質(zhì)類固醇濃度升高。但對(duì)摘除腎上腺的大鼠仍有明顯的抗炎作用,說(shuō)明PNS的抗炎作用不完全依賴于垂體-腎上腺系統(tǒng)。

化妝品中的應(yīng)用三七提取物在老鼠皮下注射中隊(duì)足趾浮腫有抑制的作用,對(duì)和銀子kb受體活化也有抑制作用,這是反映抗炎能力的一個(gè)指標(biāo),因此三七提取物據(jù)抗炎性,三七提取物對(duì)b-16黑色素細(xì)胞活性有促進(jìn)作用,可增加黑色素的生成量,可用于黑發(fā)類制品。

六、保肝

三七具有抗肝損傷作用。PNS可顯著降低CCl4肝損傷小鼠血清ALT活性。甲醇提取物對(duì)CCl4、D一半乳糖胺引起的大鼠肝損傷,能顯著降低大鼠血清中AST及乳酸脫氫酶(LDH)活性,使肝細(xì)胞變性壞死減輕。三七也具有抗肝纖維化作用,對(duì)二甲基亞硝胺中毒大鼠肝損傷,以三七粉治療4周,使肝細(xì)胞變性壞死減輕,肝細(xì)胞間膠原纖維減少。對(duì)CCl4中毒肝纖維化大鼠,在給CCl4造型的同時(shí),口服三七粉進(jìn)行防治9周,可減輕肝臟脂肪變性、炎癥細(xì)胞浸潤(rùn)、肝細(xì)胞變性壞死。減少成纖維細(xì)胞和膠原的增生。三七具有一定的利膽作用,三七注射液對(duì)a-異硫氰酸萘酯引起的家兔肝內(nèi)阻塞性黃疸具有顯著降低血清膽紅素,促進(jìn)膽汁分泌作用。三七促進(jìn)肝臟蛋白質(zhì)合成,增加3H-TdR對(duì)受損肝臟DNA的摻入速率,增加3H-亮氨酸對(duì)肝臟蛋白質(zhì)的摻入速率。

七、抗腫瘤

人參皂苷Rh1對(duì)離體肝癌細(xì)胞有抑制作用。人參皂苷Rh可抑制小鼠黑色素瘤(B16)的生長(zhǎng),作用呈濃度依賴關(guān)系。三七皂苷在與刀豆蛋白(ConA)或植物血凝素(PHA)同時(shí)存在時(shí),其誘導(dǎo)的小鼠脾細(xì)胞具有較強(qiáng)的抗瘤活性,可能是PNS增強(qiáng)了被激活的免疫細(xì)胞的殺傷能力。

八、鎮(zhèn)痛

三七為治療跌打損傷的常用藥,有確切的鎮(zhèn)痛作用。對(duì)小鼠扭體法、熱板法及大鼠光輻射甩尾法等多種疼痛模型有鎮(zhèn)痛作用。鎮(zhèn)痛有效成分為人參二醇皂苷。

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主講老師:劉 楝老師

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