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丁螺環(huán)酮藥理毒理
丁螺環(huán)酮是第一個非苯二氮卓類抗焦慮藥。與地西泮有相當?shù)目菇箲]作用,但沒有鎮(zhèn)靜、肌松、乙醇增效和濫用等苯二氮卓類藥的不良反應。對5-HT1A 具有高親和性,部分激動該受體而發(fā)揮抗焦慮作用;對大腦多巴胺D2受體也有中等活性,但對苯二氮卓受體無顯著親和力,也不影響GABA結合。
動物實驗模型表明本品主要作用于腦內(nèi)神經(jīng)突觸前膜多巴胺受體醫(yī)學教|育網(wǎng)搜集整理,產(chǎn)生抗焦慮作用。本品無鎮(zhèn)靜、肌松弛和抗驚厥作用。
肝腎功能不全者應減少劑量,本品及其代謝產(chǎn)物可從乳汁中泌出,故孕婦及哺乳期婦女慎用。