表面活性劑是藥劑學(xué)內(nèi)容中藥物制劑時常用到的物質(zhì)。
按極性基團的解離性質(zhì)分類
1.陰離子表面活性劑:硬脂酸,十二烷基苯磺酸鈉
2.陽離子表面活性劑:季銨化物
3.兩性離子表面活性劑:卵磷脂,氨基酸型,甜菜堿型4.非離子表面活性劑:脂肪酸甘油酯,脂肪酸山梨坦(司盤),聚山梨酯(吐溫)
陰離子:
1.肥皂類系高級脂肪酸的鹽,通式: (RCOOˉ)n M.脂肪酸烴R一般為11~17個碳表面活性劑肥皂的長鏈,常見有硬脂酸、油酸、月桂酸。根據(jù)M代表的物質(zhì)不同,又可分為堿金屬皂、堿土金屬皂和有機胺皂。它們均有良好的乳化性能和分散油的能力。但易被破壞,堿金屬皂還可被鈣、鎂鹽破壞,電解質(zhì)亦可使之鹽析。
堿金屬皂:O/W堿土金屬皂:W/O有機胺皂:三乙醇胺皂
2.硫酸化物RO-SO3-M主要是硫酸化油和高級脂肪醇硫酸酯類。脂肪烴鏈R在12~18個碳之間。
硫酸化油的代表是硫酸化蓖麻油,俗稱土耳其紅油。
高級脂肪醇硫酸酯類有十二烷基硫酸鈉(SDS、月桂醇硫酸鈉),乳化性很強,且較穩(wěn)定,較耐酸和鈣、鎂鹽。在藥劑學(xué)上可與一些高分子陽離子藥物產(chǎn)生沉淀,對粘膜有一定刺激性,用作外用軟膏的乳化劑,也用于片劑等固體制劑的潤濕或增溶。
3.磺酸化物R-SO3-M屬于這類的有脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物和烷基萘磺酸化物。它們的水溶性和耐酸耐鈣、鎂鹽性比硫酸化物稍差,但在酸性溶液中不易水解。
常用品種有:二辛基琥珀酸磺酸鈉(阿洛索-OT),十二烷基苯磺酸鈉,甘膽酸鈉
陽離子:
該類表面活性劑起作用的部分是陽離子,因此稱為陽性皂。其分子結(jié)構(gòu)主要部分是一個五價氮原子,所以也稱為季銨化合物。其特點是水溶性大,在酸性與堿性溶液中較穩(wěn)定,具有良好的表面活性作用和殺菌作用。
常用品種有苯扎氯銨(潔爾滅)和苯扎溴銨(新潔爾滅)等。
兩性離子:
這類表面活性劑的分子結(jié)構(gòu)中同時具有正、負電荷基團,在不同pH值介質(zhì)中可表現(xiàn)出陽離子或陰離子表面活性劑的性質(zhì)。
1.卵磷脂:是制備注射用乳劑及脂質(zhì)微粒制劑的主要輔料;
2.氨基酸型和甜菜堿型:氨基酸型:R-NH+2-CH2CH2COO-甜菜堿型:R-N+(CH3)2-COO—在堿性水溶液中呈陰離子表面活性劑的性質(zhì),具有很好的起泡、去污作用;在酸性溶液中則呈陽離子表面活性劑的性質(zhì),具有很強的殺菌能力。
非離子表面活性劑:
1.脂肪酸甘油酯:單硬脂酸甘油酯;HLB為3~4,主要用作W/O型乳劑輔助乳化劑;
2.多元醇蔗糖酯:HLB(5~13)O/W乳化劑、分散劑脂肪酸山梨坦(Span);W/O乳化劑聚山梨酯(Tween);O/W乳化劑;
3.聚氧乙烯型:Myrij(賣澤類,長鏈脂肪酸酯);Brij (脂肪醇酯);
4.聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物:Poloxamer能耐受熱壓滅菌和低溫冰凍,靜脈乳劑的乳化劑;