生物堿的常見中藥有苦參、山豆根、麻黃、黃連、延胡索、防己、川烏、洋金花、天仙子、馬錢子、千里光、雷公藤。以下是十分重點的其中四種，請備戰(zhàn)執(zhí)業(yè)藥師的朋友們重點掌握！

（一）苦參為豆科植物苦參的干燥根。

1、主要成分

苦參含有的主要生物堿是苦參堿和氧化苦參堿，《中國藥典》規(guī)定其進行鑒別和含量測定時以上述兩種為指標成分。此外還含有羥基苦參堿、N-甲基金雀花堿、去氧苦參堿（苦參烯堿）等。這些生物堿均屬于雙稠哌啶類，具喹喏里西啶的基本結(jié)構(gòu)。

2、理化性質(zhì)

（1）堿性：苦參中含有的生物堿具有兩個氮，一個叔胺，堿性較強，一個內(nèi)酰胺，不顯堿性。

（2）溶解性：氧化苦參堿易溶于水，可溶于三氯甲烷，極難溶于乙醚。 苦參堿既溶于水，又溶于親脂性溶劑三氯甲烷、乙醚、苯、二硫化碳等。

（3）皂化：具內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的可被皂化。

3、生物活性

苦參總生物堿具有消腫利尿、抗腫瘤、抗病原體、抗心律失常、正性肌力、抗缺氧、擴張血管、降血脂、抗柯薩奇病毒和調(diào)節(jié)免疫等作用。

4、臨床注意事項

據(jù)有關(guān)文獻報道，苦參堿可降低膽堿酯酶的活性，靜脈滴注可使膽堿酯酶活性降低，產(chǎn)生的不良反應(yīng)有倦怠、乏力、納差等；苦參栓可引起外陰過敏；苦參注射液致惡心、嘔吐甚至過敏性休克；苦參素膠囊加重乙肝等。

（二）山豆根為豆科植物越南槐的干燥根和根莖。

1、主要成分

山豆根的主要活性成分是生物堿類，且大多屬于喹喏里西啶類。主含苦參堿和氧化苦參堿，《中國藥典》規(guī)定進行鑒別和含量鑒定的指標成分是苦參堿和氧化苦參堿。

2、生物活性

山豆根具有抗癌；抗?jié)?，抑制胃酸分泌；對金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌、大腸桿菌等有抑制作用；山豆根所含臭豆堿、金雀花堿能反射性地興奮呼吸，氧化苦參堿和槐果堿平喘作用強；此外，山豆根還有升高白細胞、抗心律失常、抗炎及保肝作用。

3、臨床主要事項

中毒劑量大于10g，治療劑量以3～6g 為宜。中毒成分可能為苦參堿、氧化苦參堿以及槐果堿。中毒癥狀：頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、腹瀉（或腹痛）、四肢無力、心悸、胸悶；重度為面色蒼白、四肢顫抖、麻木、大汗淋漓、心跳加速、血壓升高等；繼續(xù)則會出現(xiàn)呼吸急促、四肢抽搐、面唇青紫、瞳孔散大，最終會呼吸衰竭而死。

（三）麻黃

1、主要成分

麻黃主要含有麻黃堿和偽麻黃堿，均屬仲胺類衍生物，其中麻黃堿占麻黃中總生物堿的40%～90%?！吨袊幍洹芬?guī)定其進行鑒別和含量測定的指標成分是鹽酸麻黃堿和鹽酸偽麻黃堿。

2、理化性質(zhì)

（1）堿性：偽麻黃堿堿性強于麻黃堿（偽麻黃堿的共軛酸可以形成分子內(nèi)氫鍵）。

（2）溶解性：游離麻黃堿可溶于水，而偽麻黃堿在水中溶解度較麻黃堿小。

草酸麻黃堿難溶于水，草酸偽麻黃堿易溶于水； 鹽酸麻黃堿不溶于三氯甲烷，而鹽酸偽麻黃堿可溶于三氯甲烷。

（3）鑒別麻黃堿與偽麻黃堿

①二硫化碳-硫酸酮-氫氧化鈉

仲胺（麻黃堿、偽麻黃堿）陽性，伯、叔胺陰性。

②銅絡(luò)鹽

當水溶液中含有麻黃堿和偽麻黃堿時，先加入硫酸銅試劑，隨后加入氫氧化鈉呈堿性，顯藍紫色，再加乙醚振搖分層，乙醚層紫紅色，水層藍色。

3、生物活性

麻黃堿有收縮血管、興奮中樞神經(jīng)作用，能興奮大腦、中腦、延髓和呼吸循環(huán)中樞；有類似腎上腺素樣作用，增加汗腺及唾液腺分泌，緩解平滑肌痙攣。偽麻黃堿有升壓、利尿作用；甲基麻黃堿有舒張支氣管平滑肌作用等。

4、臨床注意事項

麻黃生物堿具有興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)、強心、升高血壓作用。大量服用（治療劑量的5～10 倍）或急性中毒，癥狀有頭痛、煩躁、失眠、心悸、大汗不止、體溫及血壓升高、心動過速、心律失常、嘔吐，甚至昏迷、驚厥、呼吸及排尿困難、等，甚至心肌梗死或死亡。麻黃堿毒性比偽麻黃堿大。

（四）黃連

1、主要成分

生物堿是黃連的主要有效成分，以小檗堿為主，含量最高（可達10%），還含有巴馬汀、黃連堿、甲基黃連堿、藥根堿和木蘭堿等，均屬芐基異喹啉類衍生物，其中除木蘭堿為阿樸菲型外，其他都屬于原小檗堿型，且都是季銨型。《中國藥典》中規(guī)定鹽酸小檗堿是指標性成分。

2、理化性質(zhì)

（1）互變異構(gòu)：季銨式、醛式和醇式，以季銨式最穩(wěn)定，堿性最強。

（2）堿性：季銨型，為強堿。小檗堿屬季銨堿，pKa=11.5.

（3）溶解性：游離小檗堿易溶于熱水、熱乙醇，冷水中溶解度不大，難溶于苯、三氯甲烷、丙酮等有機溶劑。小檗堿的鹽酸鹽微溶于冷水，易溶于沸水，難溶于乙醇。

小檗堿和有機酸形成的鹽在水中的溶解度很小。如與甘草酸和大黃鞣質(zhì)、黃芩苷生成難溶于水的分子復(fù)合物。

（4）檢識反應(yīng)

①丙酮加成：鹽酸小檗堿水溶液中加入氫氧化鈉使之呈強堿性，后又滴加數(shù)滴丙酮，生產(chǎn)黃色結(jié)晶性小檗堿丙酮加成物，具一定熔點，可供鑒別。

②漂白粉：在小檗堿酸水液中，加入漂白粉（或通氯氣）適量，顏色由黃色變?yōu)闄鸭t色（巴馬汀也顯陽性）。

③生物活性

藥理實驗表明，其主要成分小檗堿有明顯的抗菌、抗病毒作用，原小檗堿型生物堿如小檗堿、黃連堿、巴馬汀、藥根堿等還具有明顯的抗炎、解痙、抗?jié)?、免疫調(diào)節(jié)及抗癌等作用。

④臨床注意事項

小檗堿或黃連粉外用或口服偶可引起過敏性皮疹；小檗堿靜注或肌注有毒性反應(yīng)，引起藥疹、皮疹、血小板減少致過敏性休克，大劑量靜脈給予小檗堿可引起循環(huán)、呼吸驟停及急性心源性腦缺氧綜合征，甚至死亡。

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