在2015年之前,執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識二中抗癲癇藥有一個非常重點的內(nèi)容,那就是抗癲癇藥的首選,改革之后,2015年對該部分沒有進行考核,可能是剛改就沒碰這部分內(nèi)容,但是在之后的每一年這部分都考試4分,足以見得這部分內(nèi)容的重要性!那么這部分內(nèi)容到底會考哪些內(nèi)容,重點的內(nèi)容有哪些,醫(yī)學教育網(wǎng)為大家總結(jié)了以下知識點,所列出的都是重中之重,其他內(nèi)容也要多看一看~
一、作用機制
1、巴比妥類:激活GABA受體。
2、苯二氮類:能激動苯二氮受體。
3、乙內(nèi)酰脲類-苯妥英鈉:通過減少鈉離子內(nèi)流而使神經(jīng)細胞膜穩(wěn)定,限制通道介導的發(fā)作性放電的擴散。乙內(nèi)酰脲類藥口服吸收較緩慢,絕大部分在小腸內(nèi)吸收,肌內(nèi)注射吸收不完全且不規(guī)律。血漿蛋白結(jié)合率高,主要與白蛋白結(jié)合。
4、二苯并氮類-卡馬西平:抑制Na+通道,抑制突觸后神經(jīng)元高頻動作電位的發(fā)放,阻斷神經(jīng)遞質(zhì)釋放,從而調(diào)節(jié)神經(jīng)興奮性,達到抗驚厥作用。
5、γ-氨基丁酸類似物-加巴噴?。涸黾幽X組織GABA的釋放,抑制癲癇。口服易吸收,血漿蛋白結(jié)合率很低,以原形藥物由腎臟排泄。
6、脂肪酸類-丙戊酸鈉:與增強腦內(nèi)GABA濃度,促使Cl-內(nèi)流,使胞膜的超極化穩(wěn)定,達到抗癲癇作用。
二、典型不良反應
1.苯妥英鈉
(1)常見不良反應:行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、共濟失調(diào)、眼球震顫、嗜睡、發(fā)音不清、手抖、齒齦增生、出血及昏迷。
(2)與血漿藥物濃度密切相關:血漿濃度超過20μg/ml時出現(xiàn)眼球震顫,超過30μg/ml時出現(xiàn)共濟失調(diào),超過40μg/ml會出現(xiàn)嚴重不良反應,如嗜睡、昏迷。
2.卡馬西平
常見:視物模糊、復視、眼球震顫、頭痛
變態(tài)反應:皮疹、蕁麻疹、瘙癢、史蒂文斯-約翰綜合征、發(fā)熱及骨關節(jié)痛。
3.丙戊酸鈉:對肝臟毒性大。
三、禁忌證
苯妥英鈉
1、阿斯綜合征:即心源性腦缺血綜合征,是指突然發(fā)作的嚴重的、致命性緩慢性或快速性心律失常,使心排出量在短時間內(nèi)銳減,產(chǎn)生嚴重腦缺血、神志喪失和暈厥等癥狀。
2、Ⅱ-Ⅲ房室傳導阻滯
3、竇房結(jié)阻滯
4、竇性心動過緩
四、主要藥品
1、卡馬西平適應證
(1)用于治療癲癇、躁狂癥、神經(jīng)源性尿崩癥、糖尿病神經(jīng)病變引起的疼痛;預防或治療躁狂-抑郁癥。
(2)對三叉神經(jīng)痛療效優(yōu)于苯妥英鈉。
2、丙戊酸鈉適應證
廣譜抗癲癇藥。用于各種類型的癲癇,包括全身性強直性-陣攣發(fā)作及部分性發(fā)作;尚可用于雙相情感障礙相關的躁狂發(fā)作。
3、苯妥英鈉適應證
(1)抗癲癇:為治療大發(fā)作(強直-痙攣發(fā)作),單純及復雜部分性發(fā)作、繼發(fā)性全面發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)。
(2)中樞疼痛綜合征:用于三叉神經(jīng)痛。
(3)抗心律失常:洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常。
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