為了幫助即將參加2019年執(zhí)業(yè)藥師考試的考生順利復(fù)習，醫(yī)學教育網(wǎng)小編搜集了與非磺酰脲類胰島素分泌促進劑相關(guān)的知識點，希望對大家有所幫助，預(yù)祝大家取得好成績！

1.非磺酰脲類的作用特點

該類藥物與磺酰脲類的作用機制有相同之處，均是通過與胰島β細胞膜上的特異受體結(jié)合，促進膜上ATP敏感性K+通道(K+-ATP)關(guān)閉，抑制β細胞K+外流，使β細胞膜去極化，從而開放電壓依賴性鈣通道，使細胞外Ca2+進入細胞內(nèi)，促使含有胰島素的囊泡與細胞膜融合，通過胞吐作用向膜外釋放胰島素。但是非磺酰脲類又有著區(qū)別于傳統(tǒng)胰島素促分泌劑的重要特點，對K+- ATP通道具有“快開”和“快閉”作用，較其他口服降糖藥起效迅速，作用時間短，使胰島素的分泌達到模擬人體生理模式——餐時胰島素迅速升高，餐后及時回落到基礎(chǔ)分泌狀態(tài)，夜間低血糖少的要求，避免了促胰島素分泌的持續(xù)刺激而減輕β細胞的負荷。此類藥物因其對餐時、餐后血糖這種顯著的控制作用，被稱為“餐時血糖調(diào)節(jié)劑”。

2.非磺酰脲類代表藥物

瑞格列奈(Repaglinide)是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物，分子結(jié)構(gòu)中含有一手性碳原子，其活性有立體選擇性，S-(+)一異構(gòu)體的活性是R-(-)-異構(gòu)體的100倍，臨床上使用其S-(+)-異構(gòu)體。構(gòu)象分析發(fā)現(xiàn)，瑞格列奈的優(yōu)勢構(gòu)象與格列本脲及格列美脲一樣，都呈u型，其中疏水性支鏈處于 u型的頂部，u型的底部是酰胺鍵，而無活性的類似物則呈現(xiàn)不同構(gòu)象。該藥無論空腹或進食時服藥均吸收良好，30～60min后達血漿峰值，并在肝內(nèi)快速代謝為非活性物，大部分隨膽汁排泄。該藥作為餐時血糖調(diào)節(jié)劑，在餐前l(fā)5min服用，經(jīng)胃腸道迅速吸收，起效快，作用時間短。臨床上主要用于2型糖尿病、老年糖尿病患者，并適用于糖尿病腎病者。本品與二甲雙胍合用有協(xié)同降血糖作用。

那格列奈(Nateglinide)為D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前體D一苯丙氨酸的50倍。由于其基本結(jié)構(gòu)為氨基酸，決定了該藥的毒性很低，降糖作用良好。那格列奈為手性藥物，其R-(-)一異構(gòu)體活性高出S-(+)-異構(gòu)體l00倍。那格列奈體內(nèi)代謝至少產(chǎn)生8種代謝產(chǎn)物，均為異丙基氧化形成，其中只有～種有微弱活性，其余均無活性。該藥對B細胞的作用更迅速，持續(xù)時間更短，對周圍葡萄糖濃度更為敏感，副作用小。其口服后20rain起效，生物利用度為73%，白蛋白的結(jié)合率為98%，消除半衰期為l.5h。

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