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(一)增溶劑(solubilizer)
增溶劑是指能增加難溶性藥物在溶劑中的溶解度的表面活性劑。對于以水為溶劑的藥物,增溶劑的最適HLB為15~18.常用的增溶劑為聚山梨酯類和聚氧乙烯脂肪酸酯類等。
(二)助溶劑(hydrotropyagent)
某些難溶性藥物可在藥劑中加入第三種物質(zhì),形成分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物,增加藥物的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。助溶劑多為低分子化合物,不是表面活性劑。如碘在水中的溶解度為1﹕2950,加適量的碘化鉀后,碘與碘化鉀形成分子間的絡(luò)合物KI3,明顯增加碘在水中的溶解度,能配成含碘5%的水溶液。
(三)潛溶劑(cosolvent)
使用兩種和多種混合溶劑,可以提高某些難溶藥物的溶解度。在混合溶劑中各溶劑達(dá)到某一比例時,藥物的溶解度出現(xiàn)最大值,這種現(xiàn)象稱為潛溶(cosolvency),這種溶劑稱潛溶劑。與水形成潛溶劑的有:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。例如,甲硝唑在水中的溶解度為10%(w/v),如果使用水-乙醇混合溶劑,則溶解度提高5倍。
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