篇幅較長!2020年執(zhí)業(yè)藥師《藥二》鎮(zhèn)靜與催眠藥考點總結!
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第一部分:鎮(zhèn)靜與催眠藥作用機制、藥理作用
分類
作用機制
藥理作用
苯二氮
卓(艸)
類
促進神經(jīng)遞質γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸的傳遞
隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可出現(xiàn)鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷
巴比妥類
引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)非特異性抑制
劑量由小到大,相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、基礎代謝率降低、麻醉及昏迷和死亡
褪黑素類-雷美替胺
激動褪黑素受體
維持正常睡眠-覺醒周期生理節(jié)律
知識點模擬試題:最佳選擇題
苯二氮(艸卓)類藥物的作用機制是
A.與GABA受體亞單位結合
B.促進GABA的釋放或突觸傳遞
C.抑制谷氨酸興奮性
D.激動褪黑素受體
E.減慢GABA的降解
【答案】B
【解析】苯二氮(艸卓)類:可能與促進中樞神經(jīng)性神經(jīng)遞質γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸的傳遞有關。
第二部分:鎮(zhèn)靜與催眠藥的作用特點
1.苯二氮?類
短效類
三唑侖
中效類
勞拉西泮、艾司唑侖和替馬西泮
長效類
氟西泮、夸西泮
記憶訣竅:長笑浮夸風,勞拉艾司替馬中。(莊嚴老師提供)
特點:
(1)對焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者可選用氟西泮,其起效快,作用時間快,近似生理性睡眠,醒后無不適感。
(2)老年人對苯二氮?類比較敏感①靜脈注射更易出現(xiàn)呼吸抑制、低血壓;心動過緩甚至心跳停止②覺醒后可度生震顫、思維遲緩、運動障礙、認知功能障礙、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象;極易跌倒和受傷。
2.巴比妥類:
分類
藥物
維持時間(h)
顯效時間(h)
長效
苯巴比妥
6-8
0.5-1
中效
戊巴比妥
3-6
0.25-0.5
異戊巴比妥
3-6
0.25-0.5
短效
司可巴比妥
2-3
0.25
超短效
硫噴妥鈉
0.25
立即
特點:
(1)異戊巴比脂溶性高,出現(xiàn)中樞抑制作用快;
(2)苯巴比妥脂溶性小,出現(xiàn)中樞抑制作用慢。
3.醛類:
水合氯醛催眠作用溫和,可縮短睡眠潛伏期,減少夜間覺醒次數(shù),不縮短快動眼睡眠期(REMS)睡眠時間。
口服或直腸給藥均能迅速吸收,起效時間30分鐘,1小時達血藥峰濃度,持續(xù)時間4~8小時。脂溶性高,在全身各組織分布廣泛,且易通過血-腦脊液屏障,較大劑量有抗驚厥作用,可用于小兒高熱、破傷風及子癇引起的驚厥。
4.褪黑素類-雷美替胺
治療以睡眠誘導困難為特征的慢性和一過性失眠癥,縮短持續(xù)睡眠平均潛伏期。通常用于失眠的短期治療。與非苯二氮?類或苯二氮?類藥物相比,雷美替胺的副作用較少。它沒有催眠副作用、戒斷反應和反跳性失眠。
5.環(huán)吡咯酮類及其它非苯二氮?類
藥物
分類
藥理作用
藥動學
佐匹克隆
環(huán)吡咯酮類
鎮(zhèn)靜催眠,抗焦慮、肌肉松弛、抗驚厥
臨床僅用于失眠
口服吸收迅速,血漿結合率低,重復給藥無蓄積
唑吡坦
咪唑并吡啶類
有鎮(zhèn)靜有催眠作用,無抗焦慮,無抗驚厥臨床僅用于失眠
口服吸收迅速,
血漿結合率高,
主要經(jīng)肝臟代謝
知識點模擬試題:最佳選擇題
屬于短效苯二氮(艸卓)類的鎮(zhèn)靜催眠藥是
A.阿普唑侖
B.扎來普隆
C.異戊巴比妥
D.苯巴比妥
E.三唑侖
【答案】E
【解析】苯二氮(艸卓)類:三唑侖是短效藥,艾司唑侖、勞拉西泮和替馬西泮是中效藥,氟西泮和夸西泮是長效藥。
第三部分:鎮(zhèn)靜與催眠藥的典型不良反應和禁忌
藥物
典型不良反應或禁忌
苯二氮?類
①常見:覺醒后,肌無力、嗜睡、步履蹣跚、共濟失調、認知障礙等“宿醉”現(xiàn)象。
②依賴性:長期用藥,會發(fā)生依賴性,突然停藥可出現(xiàn)撤藥癥狀。
③呼吸抑制、顯著的神經(jīng)肌肉呼吸無力、妊娠期、新生兒禁用。
④嚴重肝損害者禁用硝西泮、氟西泮
巴比妥類
①常見嗜睡、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象。
②依賴性:長期用藥可發(fā)生藥物依賴性,突然停藥可出現(xiàn)戒斷綜合征。
③過敏反應:皮疹,剝脫性皮疹和史蒂文斯-約翰遜綜合征
醛類
①常見:頭暈、笨拙、宿醉。
②嚴重的不良反應:心律失常、尖端扭轉型室性心動過速。
褪黑素類-雷美替胺
①常見:有嗜睡、頭暈、惡心、乏力和頭痛。
②可能發(fā)生催乳素水平升高和睪丸素水平下降。
知識點模擬試題:最佳選擇題
老年人對苯二氮(艸卓)類藥較為敏感,用藥后可致平衡功能失調,覺醒后可發(fā)生步履蹣跚、思維遲緩等癥狀,在臨床上稱為
A.震顫麻痹綜合征
B.老年期癡呆
C.“宿醉”現(xiàn)象
D.戒斷綜合征
E.錐體外系反應
【答案】C
【解析】老年患者對苯二氮(艸卓)類藥物較敏感,靜脈注射更易出現(xiàn)呼吸抑制、低血壓、心動過緩甚至心跳停止。用藥后可致人體的平衡功能失調,尤其是老年人對作用于中樞系統(tǒng)疾病的藥物反應較為敏感,服用本類藥后,可產(chǎn)生過度鎮(zhèn)靜、肌肉松弛作用,覺醒后可發(fā)生震顫、思維遲緩、運動障礙、認知功能障礙、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象,極易跌倒和受傷。
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