烷化劑類抗腫瘤藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥一》?？嫉闹R點，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復習，小編為大家整理出如下相關內容：

知識點18：烷化劑類抗腫瘤藥

烷化劑類藥可分為氮芥類、亞硝基脲類及金屬鉑類。

1.氮芥類：環(huán)磷酰胺（體外對腫瘤細胞無效）、異環(huán)磷酰胺（骨髓抑制、出血性膀胱炎、尿道出血等，須和尿路保護劑美司鈉合用）

2.亞硝基脲類：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀。

3.金屬鉑配合物：順鉑（水溶性差且僅能注射給藥）、卡鉑、奧沙利鉑（第一個對結腸癌有效的鉑類烷化劑）

練習題

1.（單選題）關于環(huán)磷酰胺的說法錯誤的是

A.屬于抗代謝抗腫瘤藥

B.屬于氮芥類抗腫瘤藥

C.體外對腫瘤細胞無效

D.磷?；拇嬖谑顾幬锒拘越档?/span>

E.結構中含有磷酰胺內酯

【正確答案】A

【答案解析】環(huán)磷酰胺是氮芥類抗腫瘤藥。

2.（單選題）使用異環(huán)磷酰胺時，為降低毒性，可使用的尿路保護劑為

A.美司鈉

B.谷胱甘肽

C.納洛酮

D.氟馬西尼

E.二巰丙醇

【正確答案】A

【答案解析】異環(huán)磷酰胺的主要毒性為骨髓抑制、出血性膀胱炎、尿道出血等，需要和尿路保護劑美司鈉一起使用，以降低毒性。

3.（單選題）關于鉑類化合物的構效關系說法錯誤的是

A.取代順鉑中氯的配位體要有適當的水解速率

B.取代順鉑中氯的雙齒配位體較單齒配位體活性低

C.烷基伯胺或環(huán)烷基伯胺取代順鉑中的氨，可明顯增加治療指數

D.中性配合物要比離子配合物活性高

E.平面正方形和八面體構型的鉑配合物活性高

【正確答案】B

【答案解析】在對大量鉑類化合物抗腫瘤活性研究中，總結出這類化合物的構效關系：①取代順鉑中氯的配位體要有適當的水解速率，而且，雙齒配位體較單齒配位體活性高；②烷基伯胺或環(huán)烷基伯胺取代順鉑中的氨，可明顯增加治療指數；③中性配合物要比離子配合物活性高；④平面正方形和八面體構型的鉑配合物活性高。

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