雄激素及蛋白同化激素是執(zhí)業(yè)藥師《藥一》常考的知識(shí)點(diǎn),為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復(fù)習(xí),小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容:
知識(shí)點(diǎn)13:雄激素及蛋白同化激素
(1)雄激素
天然雄激素:睪酮、雄烯二酮
丙酸睪酮:睪酮的17-OH進(jìn)行丙酸酯化的前藥,作用時(shí)間延長(zhǎng)。
甲睪酮:睪酮17α位引入甲基,可口服。
(2)蛋白同化激素
苯丙酸諾龍:去除睪酮19位甲基,可顯著降低雄性激素作用,提高蛋白同化作用
美雄酮:甲睪酮的1位去氫衍生物,蛋白同化作用增強(qiáng),臨床用口服片劑治療貧血或嚴(yán)重體重丟失。
司坦唑醇:在睪酮的A環(huán)并上吡唑環(huán),17α位引入甲基得到;蛋白同化作用增強(qiáng),雄激素活性降低。
練習(xí)題
1.(單選題)在睪酮的17α位引入甲基而得到甲睪酮,其主要目的是
A.可以口服
B.增強(qiáng)雄激素的作用
C.增強(qiáng)蛋白同化的作用
D.增強(qiáng)脂溶性,使作用時(shí)間延長(zhǎng)
E.降低雄激素的作用
【正確答案】A
【答案解析】在睪酮的17α位引入甲基,增大17位的代謝位阻,得到可口服的甲睪酮。
2.(單選題)甲睪酮的1位去氫衍生物,蛋白同化作用與丙睪丸素相同,臨床用口服片劑治療貧血或嚴(yán)重體重丟失的是
A.苯丙酸諾龍
B.美雄酮
C.氯司替勃
D.羥甲烯龍
E.司坦唑醇
【正確答案】B
【答案解析】美雄酮為在甲睪酮的1位去氫衍生物,蛋白同化作用與丙睪丸素相同,雄激素活性約為丙睪丸素的1/100,蛋白同化作用增強(qiáng),臨床用口服片劑治療貧血或嚴(yán)重體重丟失。
3.(單選題)結(jié)構(gòu)為去甲睪酮的衍生物,具有蛋白同化激素樣作用的藥物是
A.苯丙酸諾龍
B.雌二醇
C.炔雌醇
D.丙酸睪酮
E.炔諾酮
【正確答案】A
【答案解析】將睪酮19位甲基去除,得到苯丙酸諾龍,可顯著降低雄激素作用,提高蛋白同化作用。
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