2023《藥一》必學(xué)知識(shí)點(diǎn):共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵鍵合形式
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1.共價(jià)鍵鍵合:不可逆,如烷化劑類抗腫瘤藥、β-內(nèi)酰胺類抗生素藥、拉唑類抗?jié)兯幍?。烷化劑類抗腫瘤藥(環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺等)與DNA中鳥嘌呤堿基形成不可逆的共價(jià)鍵,產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。結(jié)合力較強(qiáng)。
2.非共價(jià)鍵鍵合:可逆。
(1)離子鍵:鹽鍵,正負(fù)離子,靜電吸引力,鍵能最強(qiáng),季銨。
(2)氫鍵:最常見,最基本鍵合形式?;酋0奉惱蛩幣c碳酸酐酶。
(3)離子-偶極和偶極-偶極相互作用:常見于羰基(C=O)類化合物,如酰胺、酯、酰鹵、酮等,如美沙酮。
(4)電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物:抗瘧藥氯喹。
(5)疏水性相互作用:烷基、苯基等非極性(疏水)基團(tuán)。
(6)范德華力:結(jié)合力最弱,普遍。
(7)金屬離子絡(luò)合物:鉑金屬絡(luò)合劑、二巰基丙醇(銻砷汞解毒)。
普魯卡因與靶標(biāo)的作用,多種鍵合方式:范德華力、偶極-偶極作用、離子鍵(靜電引力)和疏水性作用等。
A型題
藥物與受體的作用類型中,作用力最強(qiáng)的非共價(jià)鍵類型是
A.離子鍵
B.氫鍵
C.范德華力
D.離子-偶極相互作用
E.疏水相互作用
『正確答案』A
『答案解析』藥物與受體的作用類型中,作用力最強(qiáng)的非共價(jià)鍵類型是離子鍵。
B型題
A.共價(jià)鍵鍵合
B.范德華力鍵合
C.偶極-偶極相互作用鍵合
D.疏水性相互作用鍵合
E.氫鍵鍵合
1.藥物與作用靶標(biāo)之間的一種不可逆的結(jié)合形式,作用強(qiáng)而持久,很難斷裂,這種鍵合類型是
2.由于羰基的氧原子和碳原子之間因電負(fù)性差異,導(dǎo)致電子在氧和碳原子之間的不對(duì)稱分布,在與另一個(gè)極性羰基之間產(chǎn)生靜電相互作用,這種鍵合類型是
『正確答案』A、C
『答案解析』藥物與作用靶標(biāo)之間的一種不可逆的結(jié)合形式,作用強(qiáng)而持久,很難斷裂,這種鍵合類型是共價(jià)鍵鍵合;由于羰基的氧原子和碳原子之間因電負(fù)性差異,導(dǎo)致電子在氧和碳原子之間的不對(duì)稱分布,在與另一個(gè)極性羰基之間產(chǎn)生靜電相互作用,這種鍵合類型是偶極-偶極相互作用鍵合。
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