不向前走，不知路遠(yuǎn);不努力學(xué)習(xí)，不明白真理。這就是你努力向前的意義，為什么要努力備考執(zhí)業(yè)藥師，因?yàn)槟阈枰斑M(jìn)，需要讓自己變得更加優(yōu)秀，今天備考的有關(guān)于《藥一》高頻知識(shí)點(diǎn)：溶解度、分配系數(shù)和滲透性對(duì)藥效的影響請(qǐng)各位執(zhí)業(yè)藥師考生加緊時(shí)間備考，你不努力，總有人比你更加努力。

□藥物的體內(nèi)過(guò)程，要求其兼具脂溶性和水溶性。

□藥物的脂溶性和水溶性相反，此消彼長(zhǎng)，彼此制約。

□中庸平衡。親水性或親脂性過(guò)高或過(guò)低對(duì)藥效都不利。

脂水分配系數(shù)P（lgP）：藥物在生物非水相（正辛醇）中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比，評(píng)價(jià)藥物的親水性或親脂性大小。P=CO/CW

脂水分配系數(shù)，脂前水后，所以是脂相除以水相（脂上水下）；P值越大，脂相中濃度相對(duì)越高，脂溶性越高。

藥物分子結(jié)構(gòu)改變對(duì)藥物脂水分配系數(shù)的影響比較大。

□引入極性較大的羥基（－OH，脫胎于H2O）時(shí)，藥物的水溶性加大，脂水分配系數(shù)下降5～150倍。

□引入吸電子的鹵素原子（F、Cl、Br、I），親脂性增大，脂水分配系數(shù)增加；

□引入硫原子（S，想象硫磺）、烴基（烷基，碳鏈，如－CH2CH3，火字旁，火上澆油）或?qū)⒘u基換成烷氧基（如－OCH2CH3），藥物的脂溶性也會(huì)增大。

B型題

A.pKa　　B.ED50　　C.LD50

D.lgP　　E.HLB

1.用于評(píng)價(jià)藥物急性毒性的參數(shù)是

2.用于評(píng)價(jià)藥物脂溶性的參數(shù)是

3.用于評(píng)價(jià)表面活性劑性質(zhì)的參數(shù)是

『正確答案』C、D、E

『答案解析』用于評(píng)價(jià)藥物急性毒性的參數(shù)是LD50；用于評(píng)價(jià)藥物脂溶性的參數(shù)是lgP；用于評(píng)價(jià)表面活性劑性質(zhì)的參數(shù)是HLB。

A型題

關(guān)于分子結(jié)構(gòu)中引入羥基的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A.可以增加藥物分子的水溶性

B.可以使藥物分子在有機(jī)相的分配比例降低

C.可以與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力

D.可以增加藥物分子的親脂性

E.在脂肪鏈上引入羥基，可以減弱藥物分子的毒性

『正確答案』D

『答案解析』D選項(xiàng)的正確說(shuō)法為分子結(jié)構(gòu)中引入羥基可以增加藥物分子的水溶性。

備考執(zhí)業(yè)藥師每個(gè)知識(shí)點(diǎn)都十分重要，切不可認(rèn)為沒(méi)見(jiàn)過(guò)的知識(shí)點(diǎn)掉以輕心，請(qǐng)認(rèn)真復(fù)習(xí)《藥一》高頻知識(shí)點(diǎn)：溶解度、分配系數(shù)和滲透性對(duì)藥效的影響。 聰明的人，今天做明天的事；懶惰的人，今天做昨天的事；糊涂的人，把昨天的事也推給明天。愿你做一個(gè)聰明的孩子！愿你做一個(gè)時(shí)間的主人！