【功效主治】 用于治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。本品可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)癥。

【化學(xué)成分】 本品主要成分為鹽酸伐昔洛韋。

【藥理作用】 本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮，阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后，與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無(wú)環(huán)鳥苷三磷酸酯，作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競(jìng)爭(zhēng)病毒DNA多聚酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作用。本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋，對(duì)單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對(duì)水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效，對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。

【藥物相互作用】 1. 與齊多夫定（Zidovudine）合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。2. 與丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性抑制有機(jī)酸分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢，半衰期延長(zhǎng)，體內(nèi)藥物蓄積。

【不良反應(yīng)】 偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長(zhǎng)程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。

【禁忌癥】 對(duì)本品及阿昔洛韋過敏者禁用。

聯(lián)用減少神經(jīng)痛

美國(guó)的研究人員報(bào)告，抗焦慮藥加巴噴?。╣abapentin）和抗病毒藥伐昔洛韋（valacyclovir）聯(lián)用可減少急性帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛的危險(xiǎn)。

得克薩斯大學(xué)的Brentjens博士和同事，應(yīng)用加巴噴丁和伐昔洛韋聯(lián)合治療了30例年齡在50歲以上的帶狀皰疹患者，治療在水皰或丘疹形成的72小時(shí)內(nèi)進(jìn)行。治療劑量為加巴噴丁300mg/日，伐昔洛韋1.0g，3次/日，共7日。如果患者能夠耐受加巴噴丁的初始劑量，則可以在第8天將其量增加到3次，以一周為單元增加劑量，到第29天時(shí)至最大劑量1200mg，3次/日，此后維持該劑量在28天以上?；颊叩奶弁丛u(píng)分按11點(diǎn)Likert評(píng)分法，基線至少為4分。主要研究終點(diǎn)為，皰疹疼痛終止時(shí)間或在12～24周時(shí)仍有皰疹疼痛。

結(jié)果顯示，平均疼痛評(píng)分在第4周時(shí)從7.63降至2.12；第12周時(shí)降至0.96；第24周時(shí)降至0.21。在12周時(shí)最大疼痛評(píng)分是5，在第24周時(shí)為2；到12周時(shí)只有3例患者有中至重度的疼痛，第24周時(shí)沒有患者有中至重度的疼痛。同樣重要的是，3個(gè)月和6個(gè)月的帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛比既往報(bào)告的有顯著下降。

在該項(xiàng)研究中，46%的患者在3個(gè)月時(shí)有進(jìn)行性的后遺神經(jīng)痛，16%的患者在6個(gè)月時(shí)有后遺神經(jīng)痛，而既往報(bào)告，在3和6個(gè)月的后遺神經(jīng)痛分別為65%和40%。加巴噴丁的不良反應(yīng)包括嗜睡、眩暈、口干和惡心。但總的說(shuō)來(lái)，加巴噴丁的耐受性好，如果降低其用量，則不良反應(yīng)更少。