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奎尼丁用藥須知

不良反應(yīng)

在服用本品期間,如果感到不適要盡快告訴醫(yī)師或藥師。情況緊急可先停止服藥。本品約1/3的患者發(fā)生不良反應(yīng)。以下是可能產(chǎn)生的不良反應(yīng),但不是每人都肯定發(fā)生,你可能不會(huì)遇到任何一個(gè),不必緊張。1、 心血管系統(tǒng):本品有促心律失常作用,產(chǎn)生心臟停搏及傳導(dǎo)阻滯,較多見(jiàn)于原有心臟病患者,也可發(fā)生室性早搏、室性心動(dòng)過(guò)速及室顫。誘發(fā)室性心動(dòng)過(guò)速(扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速)或室顫,可反復(fù)自發(fā)自停,發(fā)作時(shí)伴暈厥現(xiàn)象,此作用與劑量無(wú)關(guān),可發(fā)生于血藥濃度尚在治療范圍內(nèi)或以下時(shí)。本品可使血管擴(kuò)張產(chǎn)生低血壓,個(gè)別可發(fā)生脈管炎。

2、 胃腸道不良反應(yīng):很常見(jiàn)。包括惡心、嘔吐、痛性痙攣、腹瀉、食欲下降、小葉性肝炎及食道炎。

3、 金雞納反應(yīng):可產(chǎn)生耳鳴、胃腸道障礙、心悸、驚厥、頭痛及面紅。視力障礙如視物模糊、畏光、復(fù)視、色覺(jué)障礙、瞳孔散大、暗點(diǎn)及夜盲。聽(tīng)力障礙、發(fā)熱、局部水腫、眩暈、震顫、興奮、昏迷、憂慮,甚至死亡。一般與劑量有關(guān)。

提取奎尼丁的植物

4、 特異質(zhì)反應(yīng):頭暈、惡心、嘔吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。與劑量無(wú)關(guān)。

5、 過(guò)敏反應(yīng):各種皮疹,尤以蕁麻疹、瘙癢多見(jiàn),發(fā)熱、哮喘、肝炎及虛脫。與劑量無(wú)關(guān)。

6、 肌肉:使重癥肌無(wú)力加重。

7、 血液系統(tǒng):血小板減少、急性溶血性貧血、粒細(xì)胞減少、白細(xì)胞分類左移、中性粒細(xì)胞減少。

不良反應(yīng)的治療

1、 對(duì)心臟不良反應(yīng),一為心室停傅及傳導(dǎo)阻滯,可靜滴異丙腎上腺素或去甲腎上腺素,仍無(wú)效則用心室起搏器,但不易成功,因起搏閾值增高,所有抗纖顫的藥物均不宜用,包括鉀鹽,除非嚴(yán)重低血鉀。

2、 一為心肌異常激動(dòng),治療是使減輕或中止室性心動(dòng)過(guò)速并防止發(fā)展成室顫,可用普萘洛爾、利多卡因、苯妥英鈉,或用電轉(zhuǎn)復(fù)室性心動(dòng)過(guò)速及室顫。

3、 對(duì)多形性室性心動(dòng)過(guò)速可用異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)治療。

4、 其他對(duì)癥治療與處理一般性中毒及過(guò)敏反應(yīng)基本一致。過(guò)量者可行血液透析,加速藥物清除。體外試驗(yàn)證實(shí)活性炭可吸附本品。后遺視力障礙用硝酸酯類及乙酰甲膽堿可能有效。靜注硝酸酯鈉可緩解急性期中毒性黑朦。

禁忌癥

交叉過(guò)敏反應(yīng):

1、 對(duì)奎寧過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。

2、 鑒于人體資料較少,而與本品密切相關(guān)的藥——奎寧可產(chǎn)生胎兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)及肢體畸形、新生兒耳毒性及催產(chǎn)作用,孕婦使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。本品可通過(guò)乳汁排泄,隨母乳進(jìn)入小兒體內(nèi),盡管嬰兒接受的量遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于治療用量,但由于肝臟發(fā)育不成熟,代謝藥物能力差,可能導(dǎo)致藥物蓄積。老年人因清除能力下降,用時(shí)要適當(dāng)減量。

3、 下列情況應(yīng)禁用:洋地黃中毒;Ⅱ至Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯(除非已有起搏器);病態(tài)竇房結(jié)綜合征;心源性休克;嚴(yán)重肝或腎功能損害;對(duì)奎寧或其衍生物過(guò)敏者;血小板減少癥(包括有既往史者)。

4、 下列情況應(yīng)鎮(zhèn)用;過(guò)敏患者;肝或腎功能損害;未經(jīng)治療的心衰;Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯;極度心動(dòng)過(guò)緩;低血壓(心律失常所致的不在內(nèi));低血鉀。 嚴(yán)重心肌損害及孕婦忌用,奎尼丁可通過(guò)胎盤(pán),影響胎兒的心臟功能。

藥物相互作用

1、 與其他抗心律失常藥合用時(shí)可致作用相加。

2、 與抗凝藥合用可使血凝血酶原進(jìn)一步減少,也可減少本品與蛋白的結(jié)合。故需注意調(diào)整合用時(shí)及停藥后的劑量。

3、 苯巴比妥及苯妥英可以增加本品的肝內(nèi)代謝,使血清藥濃度降低,應(yīng)酌情調(diào)整劑量。

4、 洋地黃類藥,在洋地黃過(guò)量時(shí)本品可加重心律失常。本品可使地高辛血清濃度增至中毒水平,也可使洋地黃毒苷血清濃度升高,故應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度及調(diào)整用量。

5、 與抗膽堿藥合用,可增加抗膽堿能效應(yīng)。

6、 能減弱擬膽堿藥的效應(yīng),應(yīng)按需調(diào)整劑量。

7、 本品可使神經(jīng)肌肉阻滯藥尤其是筒箭毒堿、琥珀膽堿及泮庫(kù)溴銨(pancuroniumbromide)的呼吸抑制作用增強(qiáng)并延長(zhǎng)。

8、 與鉀制劑合用時(shí)本品可增效,低血鉀時(shí)反之。

9、 尿的堿化藥如乙酰唑胺、大量檸檬汁、抗酸藥或碳酸氫鹽等,可增加腎小管對(duì)本品的重吸收,以致常用量就出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

10、 與降壓藥、擴(kuò)血管藥及β阻滯劑合用,本品可加劇降壓及擴(kuò)血管作用;與β阻滯劑合用時(shí)還可加重對(duì)竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。

11、 利福平可增加本品的代謝,使血藥濃度降低。

12、 異丙腎上腺素可能加重本品過(guò)量所致的心律失常,但對(duì) Q-T間期延長(zhǎng)致 R波在 T波上的多形性室性心動(dòng)過(guò)速有利。

凡能增加肝臟微粒體代謝酶活性的藥物,均可促進(jìn)奎尼丁代謝,而降低奎尼丁的作用??岫∨c利福平合用,使血漿奎尼丁濃度降低及其抗心律失常的作用喪失。西米替丁使奎尼丁在肝內(nèi)代謝減慢,致奎尼丁的T1/2延長(zhǎng),造成奎尼丁蓄積和中毒??岫∮屑訌?qiáng)一些肌肉松弛藥的神經(jīng)肌肉阻滯作用。奎尼丁使華法林的作用加強(qiáng)。它與其他抗膽堿藥物合用,呈相加作用。10%硫酸奎尼丁溶液為弱酸性,與堿性藥或注射液、鞣酸及碘化物不能合在一起應(yīng)用??岫∨c丙緩脈靈有交叉過(guò)敏反應(yīng)。

注意事項(xiàng)

1、 用于糾正心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí),應(yīng)先給洋地黃飽和量,以免心律轉(zhuǎn)變后心跳加快,導(dǎo)致心力衰竭。

2、 奎尼丁與地高辛聯(lián)合應(yīng)用時(shí),由于奎尼丁可減少地高辛的經(jīng)腎排泄而增加地高辛的血濃度,故聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)減少地高辛的用量。

3、 每次給藥前應(yīng)仔細(xì)觀察心律和血壓改變,并避免夜間給藥。在白天給藥量較大時(shí),夜間也應(yīng)注意心律及血壓。

4、 患心房顫動(dòng)的病人,用藥過(guò)程中,當(dāng)心律轉(zhuǎn)至正常時(shí),可能誘發(fā)心房?jī)?nèi)血栓脫落,產(chǎn)生栓塞性病變,如腦栓塞、腸系膜動(dòng)脈栓塞等,應(yīng)嚴(yán)密觀察。

5、 對(duì)于有應(yīng)用奎尼丁的指征,但血壓偏低或處于休克狀態(tài)的病人,應(yīng)先提高血壓、糾正休克,然后再用。如血壓偏低是由于心動(dòng)過(guò)速、心臟排血量小所造成,則應(yīng)一面提高血壓,一面使用奎尼丁。

6、 嚴(yán)重心肌損害的病人和孕婦忌用。

7、 靜注常引起嚴(yán)重的低血壓,有較大的危險(xiǎn)性,須注意。禁用于有嚴(yán)重心肌病變。Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、洋地黃中毒、原有Q-T間期延長(zhǎng)、妊娠、嚴(yán)重肝腎功能損害及對(duì)本品有過(guò)敏反應(yīng)者,慎用于Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯、顯著心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、重癥肌無(wú)力者。每次服藥前要檢查血壓、心率和心律,并記錄心電圖,避免低血鉀。

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