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注射用阿奇霉素臨床研究

【功效主治】 本品適用于敏感致病菌株所引起的下列感染。(1)由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、卡他摩拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采取靜脈滴注治療的社區(qū)獲得性肺炎。(2)由沙眼衣原體、淋病奈瑟菌、人型支原體引起的需要首先采取靜脈滴注治療的盆腔炎。

【化學(xué)成分】

主要成分:本品主要成份為:阿奇霉素。其化學(xué)名稱為:(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15酮。結(jié)構(gòu)式:(參見阿奇霉素干混懸劑)分子式:C38H72N2O12分子量:749

【藥理作用】 阿奇霉素為15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用,包括:革蘭陽性需氧菌、金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組b溶血性鏈球菌)、肺炎(鏈)球菌、a溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌)和其他鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。本品對于耐紅霉素的革蘭陽性細(xì)菌,包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定,并需作敏感性測定:大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物:梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。其他微生物:包括特南包柔螺旋體(Lyme病體)、肺炎支原體、人型支原體、解脲交原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的:變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。作用機(jī)制與紅霉素相同,主要與細(xì)菌核糖體的50S亞單位結(jié)合,抑制依賴于RNA的蛋白合成。

【藥物相互作用】 1 與茶堿合用時能提高后者在血漿中的濃度,應(yīng)注意檢測血漿茶堿水平。 2 與華法林合用時應(yīng)注意檢查凝血酶原時間。3 與下列藥物同時使用時,建議密切觀察患者:地高辛—使地高辛水平升高。麥角胺或二氫麥角胺—急性麥角毒性,癥狀是嚴(yán)重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。三唑侖—通過減少三唑侖的降解,而使三唑侖的藥理作用增強(qiáng)。細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝藥—提高血清中卡馬西平,特非那定,環(huán)孢素,環(huán)已巴比妥,苯妥英的水平。4 與利福布汀合用會增加后者的毒性。

【不良反應(yīng)】 1 本品常見不良反應(yīng)有: (1) 胃腸道反應(yīng):腹瀉、腹痛、稀便、惡心、嘔吐等。(2) 局部反應(yīng):注射部位疼痛、局部炎癥等。(3) 皮膚反應(yīng):皮疹、瘙癢。(4) 其他反應(yīng):如畏食、陰道炎、口腔炎、頭暈或呼吸困難等。2 本品也可引起下列反應(yīng):(1) 消化系統(tǒng):消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。(2) 神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、嗜睡等。(3) 過敏反應(yīng):支氣管痙攣等。(4) 其他反應(yīng):味覺異常等。(5) 實驗室檢查:血清氨基轉(zhuǎn)移酶、肌酐、乳酸脫氫酶、膽紅素及堿性磷酸酶升高,白細(xì)胞、中性粒細(xì)胞及血小板計數(shù)減少。

【禁忌癥】 對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。

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