主要成分

五加的根皮含揮發(fā)油（為4-甲基水楊醛等）、鞣質(zhì)、棕櫚酸、亞麻酸及維生素A和維生素B1． 無梗五加的根含芝麻素（Sesamin）、檜脂素（Savinin）、灑維寧（Savinin）、胡蘿卜甾醇（Dauco- sterol）、丁香樹脂酚（Syringaresinol）的單葡萄糖甙（五加甙B,Acanthoside B）和雙葡萄糖甙（五加甙D）等木脂體成分以及強(qiáng)心甙和皂甙等．尚含水溶性多糖如葡聚糖（Glucan）和堿溶性多糖，后者水解產(chǎn)生半乳糖醛酸、葡萄糖、阿拉伯糖、鼠李糖和木糖．

刺五加的根含多種糖甙，其作用類似人參根中皂甙的生理活性．其中有胡蘿卜甙（Daucosterol），又稱刺五加甙 A（Eleutheroside A）；6,8-二甲氧基香豆精-7-葡萄糖甙，即異秦皮素葡萄糖甙（Isofraxidin glucoside），稱為刺五加甙B1；乙基-α-D-半乳糖甙（Ethyl-α-D-galactoside）， 即刺五加甙C；不同構(gòu)型的丁香樹酯酚葡萄糖甙（Syringaresinol glucoside），即刺五加甙D 和E；丁香甙（Syringin）， 即丁香樹脂醇葡萄糖甙，稱為刺五加甙B．還含有刺五加甙 F、G．

從根中還分離出兩種三萜皂甙Ⅰ、Ⅱ及異秦皮定（Isofraxidin）等．此外，尚含芝麻素和多糖等．

藥理作用

1、無梗五加的藥理作用

a. 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎作用：遼寧產(chǎn)無梗五加的根皮，用乙醇提取其未脫脂制劑和已脫脂制劑，小鼠腹腔注射有鎮(zhèn)痛作用，但較嗎啡緩和，但對家兔實(shí)驗(yàn)無解熱作用．這兩種制劑對大鼠蛋清性及甲醛性“關(guān)節(jié)炎”均有抑制作用，其作用與考的松的作用相似，因此有報(bào)告認(rèn)為無梗五加的抗炎作用與腎上腺有密切關(guān)系．實(shí)驗(yàn)表明： 吉林產(chǎn)無梗五加醇提取物對角叉菜膠、蛋清、熱燙性、甲醛性大鼠、小鼠足腫脹，巴豆油氣囊腫滲出和肉芽組織增生均有明顯的抑制作用，并顯著抑制佐劑（6mg死結(jié)核桿菌/ml）關(guān)節(jié)炎及Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ型變態(tài)反應(yīng)性炎癥．同時(shí)還有明顯的解熱、鎮(zhèn)痛作用．

b. 對心血管的作用：未脫脂制劑對離體蟾蜍心臟有明顯的抑制作用，對蟾蜍在位心臟則使心率減慢；脫脂制劑對離體心臟使頻率減少，對在位心臟則僅使幅度減少．兩種制劑均能使麻醉兔血壓下降．

c. 其他作用： 兩種制劑對家兔離體腸管和子宮均有興奮作用，受孕子宮更明顯．亦能降低家兔的血管通透性．

2、刺五加的藥理作用

（1）增強(qiáng)機(jī)體對非特異性刺激的抵抗和適應(yīng)能力：刺五加根的提取物和甙類均有抗疲勞作用．甙的作用較根提取物的作用為強(qiáng)， 較人參提取物及人參甙為強(qiáng)．

小鼠腹腔注射刺五加總黃酮水溶液、刺五加全草水溶部分能顯著提高耐常壓缺氧能力，注射刺五加水浸膏的水溶液能明顯提高耐低壓缺氧能力．刺五加總黃酮能顯著提高小鼠在低壓和常壓缺氧條件下的存活率，能顯著減低小鼠整體耗氧量．刺五加花果醇提取物和揮發(fā)油能非常顯著地延長小鼠在常壓缺氧狀態(tài)下的生存時(shí)間．

實(shí)驗(yàn)表明： 刺五加的提取物能提高機(jī)體對溫度變化的適應(yīng)力．少量服用刺五加根浸液對高溫勞動者的主要系統(tǒng)的新陳代謝過程和勞動能力有良好的影響，而增大劑量則體溫升高、排汗量、肺活量和二氧化碳呼出量均增大，氧消耗升高，腎上腺皮質(zhì)的糖皮質(zhì)激素和雄性激素都能相對和絕對地上升．

刺五加能增強(qiáng)動物抵抗放射的能力，對一次急性X線照射或多次慢性照射，均有抗放射作用，對長期照射，刺五加可延長大鼠生命2 倍，并能改善血象．對紅細(xì)胞遭受放射性物質(zhì)侵害時(shí)有保護(hù)作用．

刺五加有明顯的抗應(yīng)激作用，能改變機(jī)體對應(yīng)激反應(yīng)的病理過程，使在此過程中腎上腺肥大、腎上腺膽固醇與維生素 C 含量降低，胸腺萎縮及胃出血等情況減少．抗應(yīng)激作用以刺五加甙E 作用最強(qiáng)，刺五加甙 B 較弱，刺五加甙C 無作用．刺五加尚能延長應(yīng)激反應(yīng)的抵抗期．刺五加還能阻止動物在應(yīng)激反應(yīng)“衰竭期”中所出現(xiàn)的腎上腺、胸腺、脾、肝、腎及心等的重量相對降低．

刺五加亦有解毒作用，可以減少青蛙因注入洋地黃甙引起的死亡率，提高機(jī)體對磷酸二甲苯酚酯、士的寧和吉他林的解毒能力．

（2）對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：刺五加有明顯鎮(zhèn)靜作用．對中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮和抑制過程均有影響．刺五加既改善興奮過程， 亦加強(qiáng)抑制過程，使抑制趨于集中，使分化完全（增強(qiáng)大腦皮層的內(nèi)抑制過程）．刺五加對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用與人參相似，能使兔的腦電圖呈現(xiàn)輕微興奮并降低水合氯醛、巴比妥及氯丙嗪的抑制作用．其興奮中樞神經(jīng)的作用原理與苯丙胺類化合物不同，不僅毒性低，而且不影響正常睡眠過程．

刺五加對中樞神經(jīng)的興奮和抑制過程均有影響，單獨(dú)1次給藥顯示出中樞神經(jīng)系統(tǒng)的刺激作用，連續(xù)給藥則顯示出強(qiáng)壯作用。刺五加不僅改善興奮過程，而且也加強(qiáng)抑制過程，使抑制趨于集中，使分化更完全，增加大腦皮層的內(nèi)抑制過程。它的興奮作用原理不同于苯丙胺類的化合物，不僅毒性低，而且不擾亂正常的睡眠，刺五加對神經(jīng)系統(tǒng)的興奮或抑制與用藥時(shí)神經(jīng)系統(tǒng)的功能狀態(tài)和劑量大小頗有關(guān)系。

2.1.興奮作用：在兔的腦電圖上顯示出刺五加提取物能削弱水合氯醛、巴比妥及氯丙嗪的抑制作用，并對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有人參樣明顯的興奮作用。刺五加提取物還可縮短乙醚的麻醉過程和提高乙醚或水合氯醛麻醉結(jié)束后的興奮性。

2.2.抑制作用：刺五加提取物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有鎮(zhèn)靜作用。能延長己烯醛麻醉時(shí)間，降低己烯醛麻醉后的興奮性。

2.3.抗驚厥作用：在部分實(shí)驗(yàn)中，在動物死之前的數(shù)分鐘注射飽和氯化鈉固定，會提高伸肌攣縮的程度；如在動物固定前1小時(shí)先給刺五加，則中毒鼠的痙攣狀態(tài)明顯減少。

刺五加能改善大腦皮層的興奮、抑制過程，提高腦力勞動效能，葉、根提取物混合使用時(shí)，效果更明顯．刺五加流浸膏能使人們的自我感覺、記憶力、注意力得到改善，工作效率提高而差錯(cuò)減少，并使睡眠正常．刺五加提取物能增強(qiáng)腦對局部缺血的抵抗作用．

（3）對心血管系統(tǒng)的作用： 刺五加總黃酮對垂體后葉素引起的豚鼠急性心肌缺血有保護(hù)作用；也能增加家兔離體心臟的冠脈血流量．刺五加全草水溶液在增加冠脈流量的同時(shí)，亦有輕度減慢心率和抑制心收縮力的作用，水溶性黃酮類物質(zhì)是產(chǎn)生擴(kuò)冠作用的有效部分．刺五加對兔注射垂體后葉素引起的急性心肌缺血所致 T 波升高和心率減慢，有一定改善作用，但對ST 段無明顯影響．刺五加能減弱家兔心肌缺血組織的損害，促進(jìn)表面細(xì)胞的再生和心肌梗死區(qū)域的恢復(fù)．

動物實(shí)驗(yàn)證明：刺五加提取物皮下或靜脈注射能擴(kuò)張腦血管， 改善大腦供血量．醇浸水溶液靜注能使血壓下降，再重復(fù)給藥無快速耐受現(xiàn)象．刺五加總黃酮亦有降壓和擴(kuò)張末梢血管的作用．刺五加對血壓有調(diào)整作用，既可使貓的低血壓恢復(fù)正常，亦可使腎上腺素引起的兔高血壓降至正常范圍．刺五加提取物及其莖葉的乙醇提取液對血小板聚集有很強(qiáng)的抑制作用，可明顯抑制 ADP 和膠原誘導(dǎo)的動物血小板聚集．

（4）抗病原微生物作用： 體外實(shí)驗(yàn)表明：刺五加醇浸液（1:1）或水煎劑（1：1）對白色葡萄球菌有抑制作用．前者對奈瑟菌、大腸桿菌亦有一定抗菌效果．刺五加多糖對結(jié)核菌感染有一定的抵御作用．刺五加能拮抗羅布毒素 C 的抑制免疫的作用．

（5）抗炎作用： 大鼠口服刺五加根醇浸水溶液，對蛋清性腳腫有明顯抑制作用．刺五加提取物對切除腎上腺的大鼠，在春天和冬天均能阻止甲醛性腳腫的發(fā)展．實(shí)驗(yàn)證明：刺五加能明顯增強(qiáng)豚鼠炎性滲出細(xì)胞和小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞吞噬機(jī)能，使小鼠的玫瑰花形成作用提高．刺五加地上莖浸膏對二甲苯、甲醛、角叉菜膠引起的小鼠、大鼠局部急性炎癥及棉球肉芽腫的慢性炎癥增生均有顯著的抑制作用．刺五加莖和根的抗炎作用類似．

（6）抗腫瘤作用： 刺五加提取物對動物實(shí)驗(yàn)的移植瘤、藥物誘發(fā)瘤、癌轉(zhuǎn)移和自發(fā)白血病都有一定的抑制作用，還能減輕抗癌藥物的毒性．

（7）抗疲勞作用：刺五加根的提取物和甙類均有抗疲勞作用。甙的作用較相提取物為強(qiáng)，較人參提取物及人參甙為強(qiáng)。腹腔注射刺五加醇浸膏水溶液20g/kg，平均延長小鼠游泳時(shí)間1/4。刺五加莖皮水提物500mg/kg及其丁香樹脂酚-二-o-B-D-葡萄糖甙50mg/kg均能顯著延長大鼠負(fù)荷游泳時(shí)間。以小鼠爬繩試驗(yàn)測定刺五加根在不同生長時(shí)期的生理活性，顯示：5月份1g干根為79SUA33/g（興奮作用單位），7月份活性明顯下降，到8月份落葉前可達(dá)到最大值116SUA33/g。刺五加葉也顯示類似變化（SUA33：實(shí)驗(yàn)動物與對照動物比較，延緩衰竭時(shí)33%的劑量為1個(gè)SUA33）。刺五加根和葉的提取物分別可提高大鼠活動能量25%和70%。

（8）抗癌作用：刺五加根的提取物和總甙對動物實(shí)驗(yàn)性的移植瘤、藥物誘發(fā)瘤、癌的轉(zhuǎn)移和小鼠自發(fā)白血病都有一定的抑制作用，還能減輕抗癌藥物的毒性。在大鼠、小鼠身上接種肉瘤180及肉瘤256瘤種，刺五加對肉瘤的生長有一個(gè)較弱的抑制作用（4-28%）。刺五加提取物可降低小鼠移植艾氏腹水癌的陽性率和縮小癌的病灶，提高噻替派對移植和發(fā)展的艾氏腹水癌的作用。不能改變大鼠接種瓦克氏腹水肉瘤的移植陽性率，但能縮小肺上的病灶。能使小鼠接種LID-1及其他一些癌的移植陽性率減少，能抑制由尿烷引起的肺腺瘤,減少6一MTU引起的甲狀腺癌和由吲哚引起的小鼠骨髓性白血病。降低小鼠自發(fā)乳腺癌及自發(fā)白血病的形成過程。服用環(huán)磷酰胺后的小鼠，再服用刺五加提取物可提高動物的生存時(shí)間和存活率。但當(dāng)與環(huán)磷酰胺同時(shí)給接種肉瘤180的小鼠服用時(shí)，刺五加則對環(huán)磷酰胺的毒性和抗癌作用均無影響。刺五加還可抑制小鼠SSK肉瘤和大鼠瓦克瘤的擴(kuò)散。減少氫化可的松在小鼠接種艾氏腹水癌后的血源性擴(kuò)散作用。能降低大鼠瓦克氏瘤和小鼠肉瘤180對環(huán)磷酰胺、乙基巴比妥的毒性作用的敏感性。能使患白血病的小鼠服甲乙基巴比妥的半數(shù)致死量從30mg/kg提高到46mg/kg，并能降低由乙基巴比妥和環(huán)磷酰胺在實(shí)驗(yàn)動物身上引起的慢性中毒癥狀，如動物的體重、胸腺、腎上腺的重量及白細(xì)胞和嗜酸細(xì)胞數(shù)等方面均有改善。

（9）抗衰老作用：刺五加喂飼22月齡大鼠2月后，紅細(xì)胞脂質(zhì)過氧化物降低17.75、Na+，K+-ATP酶活性升高17.42%，提示有一定抗衰老作用。

（10）抗菌消炎作用：刺五加對切除腎上腺的小鼠，在夏、秋和冬季可減輕熱性發(fā)炎性水腫，在春季稍有消炎作用。對切除腎上腺的大鼠，在冬天和春天能阻止甲醛性關(guān)節(jié)炎癥的發(fā)展。能減輕生理鹽水和15%蛋白溶液引起的炎癥。用李司忒氏菌感染的小鼠和兔注射刺五加提取物后，第一個(gè)小時(shí)是降低了動物對感染的抵抗力，隨后明顯地提高了對感染的抵抗力，所以認(rèn)為它有提高機(jī)體腸道桿菌的能力。

（11）對內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用：給靜止和游泳15分鐘后的大鼠服用刺五加未見明顯增加腎上腺素及血液中的可的松類激素的含量。但在5小時(shí)游泳后，則明顯地增加可的松的含量。有報(bào)道給藥后對腎上腺內(nèi)部組織沒有明顯改變，而對腎上腺的嗜鉻組織有直接顯著的作用。刺五加根提取物及刺五加甙均有促性腺作用。雄性幼鼠服用根提取物和葉中分離到的總甙或者刺五加甙B、B1和E，均增加了體重以及精囊與前列腺重量和RNA含量。甙在去勢雄性動物身上有預(yù)防精囊和前列腺的萎縮作用，對雌性小鼠有明顯的促雌性激素作用，而且促進(jìn)小鼠性早熟和體重增加。服用刺五加提取物后母雞產(chǎn)蛋量可提高20.4%，蛋的重量提高24%，并增加輸卵管中總氮量和蛋白質(zhì)，這種母雞的蛋孵出的小雞提高了氮和蛋白質(zhì)的新陳代謝。刺五加葉的制劑能防止兔子進(jìn)食氧化的葵花籽油所造成的性機(jī)能降低，精子的濃度和活動能力降低以及減少雌兔的自然流產(chǎn)和死亡。防止由于氧化脂肪引起的少毛發(fā)和口周壞死以及肝、心臟的病理變化，而維生素E很少有此作用。

（12）免疫增強(qiáng)作用：刺五加多糖（PES.）及其甙B（紫丁香甙）、D和E（兩種構(gòu)型的紫丁香樹脂酚甙）均能明顯提高細(xì)胞產(chǎn)生誘生干擾素的能力，對S801和S7811白血病細(xì)胞系的促誘生能力以PES（純品）最佳，PES及其甙B、D、E次之。Op刺五加（50g/kg）對皮下注射環(huán)磷酰胺引起的白血球減少癥有保護(hù)作用，對苯引起的小鼠和兔的白血球減少癥亦有顯著的預(yù)防作用。腹腔注射刺五加注射液可抑制環(huán)磷酰胺所致的白細(xì)胞減少。刺五加多糖對B細(xì)胞功能重建有較好的效果，并可減輕環(huán)磷酰胺引起的白細(xì)胞減少，明顯增強(qiáng)小鼠脾分泌IgM和IgG的溶血空斑試驗(yàn)和小鼠對牛血清蛋白誘導(dǎo)的遲發(fā)型超敏反應(yīng)性。刺五加能增強(qiáng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬能力、腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬能力，提高玫瑰花結(jié)的百分率1.2-1.8倍。刺五加多糖能明顯增加CTL殺傷靶細(xì)胞的活性，促進(jìn)ConA刺激的小鼠脾細(xì)胞分泌白細(xì)胞介素-210.其它作用：刺五加能提高人的嗜酸細(xì)胞、a-球蛋白的血漿濃度、血紅細(xì)胞的數(shù)目和血中堿儲量。刺五加多糖對CCl4與硫化乙酰胺所致鼠肝臟中毒有明顯改善，并能促進(jìn)機(jī)體抗感染的能力，對結(jié)核菌感染有一定的抵御作用還有抗利尿作用。

（13）其他作用：刺五加能調(diào)節(jié)內(nèi)分泌功能紊亂．既能阻止促腎上腺皮質(zhì)激素引起的腎上腺增生；又可減少由可的松引起的萎縮．既可防止甲狀腺素引起的甲狀腺肥大，又可防止甲基硫脲嘧啶引起的甲狀腺萎縮．既能使食物性及腎上腺性的高血糖癥的血糖降低到正常，也可使胰島素引起的低血糖癥的血糖增加．

刺五加可促進(jìn)淋巴細(xì)胞對PHA的應(yīng)答,但本身無絲裂原作用．是通過放大或減弱細(xì)胞接受的信號而起作用，可通過阻止cAMP升高（或促進(jìn)cAMP降低）而增強(qiáng)PHA的作用．對于因Ts活性過高而引起的免疫功能低下，刺五加可能是有效藥物．

刺五加多糖具有促誘生干擾素效應(yīng)，其效應(yīng)最佳時(shí)間在20～24小時(shí)．

刺五加的流浸膏能降低營養(yǎng)性和腎上腺素性血糖過高癥的血糖含量，對大鼠四氧嘧啶糖尿病有治療和預(yù)防作用．實(shí)驗(yàn)證明： 刺五加總甙注入大鼠體內(nèi)，對四氧嘧啶引起的糖尿病有抑制作用．刺五加甙能促進(jìn)糖分透過細(xì)胞膜而進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部，其抗糖尿病的作用和胰島素類似．

小鼠口服刺五加根醇浸水溶液有顯著的止咳和明顯的祛痰效果．水溶液（1：40）對豚鼠氣管平滑肌無松弛作用．

刺五加具有較人參更好的“適應(yīng)原”（adaptogens）樣作用．所謂“適應(yīng)原”，即是能使機(jī)體處于“增強(qiáng)非特異性防御能力狀態(tài)”（a state of nonspecifically increased resistance 簡稱SNIR）的藥物．該類藥物的作用的特點(diǎn)是： 增強(qiáng)機(jī)體對有害刺激的抵抗能力；調(diào)節(jié)病理過程，使其趨于正常化；毒性低，對正常生理功能干擾?。丛谠鰪?qiáng)機(jī)體非特異性抵抗力的劑量，不引起正常功能的顯著變化；但在機(jī)體抵抗力下降或遇額外負(fù)擔(dān)而有特殊需要時(shí)，卻能增加體力或智力工作的效能．

“適應(yīng)原”的作用機(jī)制可能與改變一般應(yīng)激反應(yīng)的過程有關(guān)，刺五加可阻止應(yīng)激反應(yīng)“警戒期”所特有的解剖及生化學(xué)改變?nèi)缒I上腺增生，膽甾醇含量降低、胸腺縮小及胃出血等．“適應(yīng)原”有多方面的作用，既影響神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)，亦影響其他許多生理指標(biāo)．但其作用完全是向著機(jī)體有利的方向進(jìn)行的．