本品屬喹諾酮類抗菌藥。為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的 2倍，它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶活性，抑制細菌DNA的復制。本品具有抗菌譜廣，抗菌作用強的特點，對多數(shù)腸桿菌科細菌，如肺炎克雷白桿菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、對部分大腸桿菌、等有較強的抗菌活性，對部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感桿菌、銅綠假單胞菌、淋球菌、衣原體等也有良好的抗菌作用。

藥代動力學： 國外資料單次靜注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動力參數(shù)相似（見表） 左氧氟沙星0.3g靜注（n=8）和口服（n=12）后 藥代動力學參數(shù)的平均值 給藥途徑 峰濃度（μg/ml） 曲線下面積 [AUC（0～48）] （μg·h/ml） 半衰期（h） 腎清除率 （ml/min） 靜 注 6.27 20.73 6.28 145.55 口 服 4.04 22.62 6.48 162.80 曲線下面積 [AUC（0～48）] 多劑量靜注研究中（0.3g每日兩次靜脈滴注，共6天），其血藥濃度于24～48 小時達穩(wěn)態(tài)，首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12ug/ml，表明無明顯蓄積。左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，清除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。