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鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液的藥理毒理

本品屬喹諾酮類抗菌藥。為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的 2倍,它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶活性,抑制細菌DNA的復(fù)制。本品具有抗菌譜廣,抗菌作用強的特點,對多數(shù)腸桿菌科細菌,如肺炎克雷白桿菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、對部分大腸桿菌、等有較強的抗菌活性,對部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感桿菌、銅綠假單胞菌、淋球菌、衣原體等也有良好的抗菌作用。

藥代動力學(xué): 國外資料單次靜注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動力參數(shù)相似(見表) 左氧氟沙星0.3g靜注(n=8)和口服(n=12)后 藥代動力學(xué)參數(shù)的平均值 給藥途徑 峰濃度(μg/ml) 曲線下面積 [AUC(0~48)] (μg·h/ml) 半衰期(h) 腎清除率 (ml/min) 靜 注 6.27 20.73 6.28 145.55 口 服 4.04 22.62 6.48 162.80 曲線下面積 [AUC(0~48)] 多劑量靜注研究中(0.3g每日兩次靜脈滴注,共6天),其血藥濃度于24~48 小時達穩(wěn)態(tài),首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12ug/ml,表明無明顯蓄積。左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降,清除半衰期延長,為避免藥物蓄積,應(yīng)進行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。

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