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卡那霉素B針劑制品

2012-10-08 23:19 醫(yī)學教育網
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藥理作用

硫酸卡那霉素B是一種氨基糖苷類抗生素。對多數腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、普羅菲登菌屬、

卡那霉素B 耶爾森菌屬等均有良好抗菌作用;流感桿菌、布魯菌屬、腦膜炎球菌、淋球菌等對該品也大多敏感??敲顾谺對葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)和結核分枝桿菌亦有一定作用,對銅綠假單胞菌無效。其他革蘭陽性細菌如溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬和厭氧菌等對該品多數耐藥。該品主要與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質合成。近年來耐藥菌株顯著增多,由于某些細菌產生氨基糖苷類鈍化酶,使之失去抗菌活性。卡那霉素B與鏈霉素、新霉素有完全交叉耐藥,與其他氨基糖苷類可有部分交叉耐藥。該品為無色或微黃色澄明液體。

動力學

肌注該品后迅速吸收,于1~2小時達血藥峰濃度。一次肌注0.5g后平均血藥峰濃度為20mg/L。血半衰期2~4小時,血清蛋白結合率低。腎功能減退者半衰期可顯著延長。在體內可分布到各種組織,在腎臟皮質細胞中積蓄,胸水、腹水中濃度較高,可穿過胎盤進入胎兒體內,膽汁與糞便中的濃度較低,很少進入腦脊液中。在體內不代謝,主要經腎小球濾過后由尿排出,給藥后24小時內尿中排出80%-90%。血液透析和腹膜透析可清除相當藥量。

適應癥

該品適用于治療敏感腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、產氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴重感染,如肺炎、敗血癥、腹腔感染等,后兩者常需與其他抗菌

卡那霉素B 藥物聯合應用。

用法用量

1、成人常用量肌內注射或靜脈滴注,一次0.5g,每12小時1次;或按體重一次7.5mg/kg,每12小時1次,成人每日用量不超過1.5g,療程不宜超過14天。50歲以上患者劑量應適當減少。

2、小兒常用量肌內注射或靜脈滴注,按體重一日15~25mg/kg,分2次給藥。

3、腎功能減退時用量:肌酐清除率50~90mg/min時用正常劑量的60~90%,每12小時1次(正常劑量為每次7.5mg/kg,每12小時1次);肌酐清除率10~50ml/min時用正常劑量的30~70%,每12~18小時1次;肌酐清除率<10mg/min時用正常劑量的20~30%,每24~48小時1次。

不良反應

1、在療程中可能發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感,此為影響耳蝸神經。少數患者,尤其原來有腎功能減退者可在停藥后發(fā)生,須引起注意。影響前庭神經功能時可出現眩暈、步履不穩(wěn),但并不多見。

2、可出現血尿、排尿次數減少或尿量減少、食欲減退、惡心、嘔吐、極度口渴等腎毒性反應。

3、偶可出現呼吸困難、嗜睡或軟弱等神經肌肉阻滯現象。

4、其他不良反應有:頭痛、皮疹、藥物熱、口周麻木、白細胞減低、嗜酸粒細胞增多、肌注局部疼痛等。

禁忌

對該品或其他氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。

注意事項

1、該品有引起耳毒性和腎毒性的可能,故不宜用于長程治療(如結核?。ǔ/煶滩怀^14天。

2、下列情況應慎用該品:失水、第8對腦神經損害、重癥肌無力或帕金森病、腎功能損害患者。

3、對一種氨基糖苷類抗生素,如鏈霉素、慶大霉素或阿米卡星等過敏的患者,可能對該品也過敏。

4、在用藥過程中應注意進行下列檢查:(1)尿常規(guī)檢查和腎

卡那霉素B 功能測定,以防止出現嚴重腎毒性反應。(2)聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定,對老年人更為重要。

5、有條件時應監(jiān)測血藥濃度,尤其新生兒、老年人和腎功能減退的患者。每12小時給藥1次時,血藥峰濃度宜保持在15~30mg/ml,谷濃度5~10mg/ml;每24小時用藥1次時血藥峰濃度宜保持在56~64mg/ml,谷濃度<1mg/ml。

6、對診斷的干擾:可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測定值增高;血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。該品屬氨基糖苷類,在兒科中應慎用,尤其早產兒及新生兒中不宜應用,因其腎臟組織尚未發(fā)育完全,使本類藥物的半衰期延長,可能在體內積蓄而產生毒性反應。在孕婦用藥中該品屬D類,即對人類有危害,但用藥后可能利大于弊??敲顾谺可穿過胎盤屏障進入胎兒組織,有引起胎兒聽力損害的可能。妊娠婦女使用該品前必須充分權衡利弊。該品在乳汁中分泌量很低,但通常哺乳期婦女在用藥期仍宜暫停哺乳。老年患者應用該品后容易引起各種毒性反應,因此有條件時應在療程中監(jiān)測血藥濃度,此外老年患者的腎功能有一定程度生理性減退,即使其腎功能測定值在正常范圍內仍應采用較小治療量。

過量處理

由于缺少特異性拮抗藥,卡那霉素B過量或引起毒性反應時,主要用對癥療法和支持療法,同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除卡那霉素B。

相互作用

1、與其他氨基糖苷類合用或先后局部或全身應用,可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。

2、與神經肌肉阻滯劑合用,可加重神經肌肉阻滯作用,導致肌肉軟弱、呼吸抑制等。

3、與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或去甲萬古霉素)等合用,或先后連續(xù)局部或全身應用,可能增加耳毒性與腎毒性。

4、與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。

5、與多粘菌素類注射劑合用,或先后連續(xù)局部或全身應用,可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。

6、其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與該品合用或先后應用,以免加重腎毒性或耳毒性。、

7、氨基糖苷類與β內酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類)混合時可導致相互失活。該品與上述抗生素聯合應用時必須分瓶滴注。亦不宜與其他藥物同瓶滴注。

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