由于水蛭素具有重要開發(fā)價值，而水蛭的來源有限，故國內(nèi)外醫(yī)藥界均著重研究通過基因工程獲得重組水蛭素。1986年后，重組水蛭素已在大腸桿菌和酶母中分別表達(dá)成功，與天然水蛭素相比，重組水蛭素在第63位氨基酸(酪氨酸)上未硫酸酪化，活性略低，其余性質(zhì)基本相同。在治療的劑量下靜脈注射無毒副反應(yīng)?，F(xiàn)國外一些大的生物技術(shù)公司對水蛭素己進(jìn)入多方面的臨床研究。有關(guān)水蛭素類多肽的專利，每年公布的數(shù)量至少在十多項(xiàng)以上，包括水蛭素類似的多肽，研究論文每年總在數(shù)十篇以上。1998年底重組水蛭素藥物在德國正式上市，1999年英國批準(zhǔn)上市，己注冊的國家有美國、歐洲、澳大利亞、新西蘭、南非等I0多個國家。

水蛭素在使用過程中血清半衰期太短，難以發(fā)揮抗栓效果。美國一研究機(jī)構(gòu)將水蛭素與PEG一起加工成為耦合體制劑后可大大延長水蛭素的血清半衰期從而提高其在體內(nèi)的抗血栓生成效果。